Целекоксиб: капсулы 200 мг¶

Целекоксиб — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), выпускаемое в том числе в форме капсул по 200 мг. Применяется преимущественно для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, а также при острых болевых состояниях. Действующее вещество — целекоксиб; торговое название оригинального препарата — Целебрекс.

¶Общие сведения

Целекоксиб был разработан компанией G. D. Searle (впоследствии вошла в Pfizer) и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1998 году. Препарат стал одним из первых «коксибов» — селективных ингибиторов ЦОГ-2, созданных с целью снизить риск повреждения желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВС.

Капсулы 200 мг — одна из стандартных дозировок; выпускаются также капсулы 100 мг и 400 мг. Капсулы обычно белого или непрозрачного цвета, с дозировкой, нанесённой на корпус. Целекоксиб относится к рецептурным препаратам в большинстве стран, включая Россию.

¶Механизм действия

Целекоксиб избирательно блокирует фермент циклооксигеназу-2, который участвует в синтезе простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. В отличие от неселективных НПВС (например, ибупрофена или диклофенака), он в терапевтических дозах слабо влияет на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и функцию тромбоцитов. Именно селективность объясняет более низкий риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

¶Показания к применению

Капсулы 200 мг назначают при следующих состояниях:

• остеоартрит — для уменьшения боли и улучшения подвижности суставов;
• ревматоидный артрит — как противовоспалительное и обезболивающее средство;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острые болевые синдромы — после операций, при травмах, зубной боли;
• первичная дисменорея (болезненные менструации);
• ювенильный идиопатический артрит (в соответствующих возрастных дозировках).

Дозировка 200 мг обычно применяется один или два раза в сутки в зависимости от показания. При остеоартрите нередко достаточно 200 мг в сутки; при ревматоидном артрите и острых болях — 200 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 400 мг.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь целекоксиб хорошо всасывается; пища, особенно жирная, может замедлять абсорбцию, но не снижает её общую степень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа. Препарат метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP2C9. Период полувыведения составляет около 8–12 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к целекоксибу, сульфонамидам или другим компонентам;
• аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС (в том числе аспириновая астма);
• период после аортокоронарного шунтирования;
• тяжёлая сердечная недостаточность, неконтролируемая гипертензия;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушениях свёртываемости, у курящих и при длительном приёме. Как и другие НПВС, целекоксиб может повышать риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений, поэтому его назначают в минимально эффективной дозе и по возможности коротким курсом.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея;
• головная боль, головокружение;
• повышение артериального давления;
• периферические отёки;
• кожная сыпь, зуд.

Реже наблюдаются серьёзные осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, инфаркт миокарда, инсульт, нарушение функции печени, аллергические реакции, включая ангионевротический отёк. При длительном применении требуется периодический контроль артериального давления, функции печени и почек.

¶Взаимодействия

Целекоксиб взаимодействует с рядом лекарств:

• антикоагулянты (варфарин) — повышается риск кровотечений;
• ингибиторы АПФ и диуретики — снижается их эффективность, растёт риск почечной недостаточности;
• флуконазол, другие ингибиторы CYP2C9 — повышают концентрацию целекоксиба в крови;
• литий и метотрексат — возможно повышение их уровня и токсичности;
• другие НПВС — увеличивается риск побочных эффектов, совместный приём не рекомендуется.

¶Особенности формы капсул 200 мг

Капсульная форма обеспечивает удобство дозирования и относительно быстрое высвобождение действующего вещества. Капсулы 200 мг часто используются как стартовая доза для взрослых. Хранить препарат следует в недоступном для детей месте, при температуре, указанной в инструкции, обычно не выше 25 °C. Капсулы не следует принимать после истечения срока годности; самостоятельная корректировка дозы без консультации врача недопустима.

¶Место в терапии

Благодаря селективности в отношении ЦОГ-2 целекоксиб рассматривается как вариант выбора для пациентов с повышенным риском гастротоксичности, которым требуются НПВС. Однако его сердечно-сосудистый профиль требует взвешенной оценки, особенно у больных с факторами риска. Решение о назначении, дозе и длительности приёма принимает врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.