Целебрекс 200 мг: инструкция и применение¶

Целебрекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе целекоксиба, селективного ингибитора циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Выпускается в форме капсул по 100 и 200 мг; дозировка 200 мг применяется наиболее широко. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и используется преимущественно для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, а также при острых болевых состояниях. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — целекоксиб, производное диарилзамещённого пиразола. Его ключевая особенность — селективное подавление фермента ЦОГ-2, который активируется при воспалении и отвечает за синтез простагландинов, вызывающих боль, отёк и повышение температуры. При этом целекоксиб в терапевтических дозах слабо влияет на ЦОГ-1 — фермент, постоянно присутствующий в слизистой оболочке желудка и участвующий в защите её стенки и в регуляции агрегации тромбоцитов.

Именно селективность объясняет, почему целекоксиб реже, чем неселективные НПВС (например, ибупрофен или диклофенак), вызывает эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта. Однако селективность не устраняет полностью риск желудочно-кишечных осложнений и не отменяет других побочных эффектов.

¶Показания к применению

Целекоксиб в дозе 200 мг назначают при следующих состояниях:

• остеоартрит (деформирующий артроз) — для уменьшения боли и улучшения подвижности суставов;
• ревматоидный артрит — как противовоспалительное и обезболивающее средство;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острые болевые синдромы, включая послеоперационную и посттравматическую боль, зубную боль, первичную дисменорею;
• в отдельных случаях — для краткосрочного лечения острой подагрической атаки.

Дозу и длительность приёма определяет врач с учётом тяжести заболевания, возраста и сопутствующих факторов риска.

¶Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Стандартная терапевтическая доза для взрослых при хронических заболеваниях суставов — 200 мг в сутки; при необходимости врач может увеличить её до 400 мг в сутки (по 200 мг два раза в день). Для кратковременного облегчения острой боли допускается разовый приём 400 мг с последующим приёмом 200 мг при необходимости в течение суток.

При остеоартрите часто достаточно 200 мг один раз в сутки, при ревматоидном артрите и спондилите — 200 мг дважды в сутки. Минимальная эффективная доза применяется максимально коротким курсом, поскольку длительный приём повышает риск сердечно-сосудистых осложнений.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к целекоксибу, сульфонамидам или другим компонентам;
• аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).

¶Особые указания и меры предосторожности

Целекоксиб, как и другие НПВС, повышает риск тромбозов, инфаркта миокарда и инсульта, поэтому при наличии сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают с осторожностью и по возможности в минимальных дозах. Пациентам с факторами риска (гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) требуется регулярный контроль состояния.

Следует соблюдать осторожность при:

• заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвы, кровотечения);
• артериальной гипертензии и отёках;
• нарушениях функции печени и почек;
• одновременном приёме антикоагулянтов, антиагрегантов, глюкокортикоидов, диуретиков и ингибиторов АПФ.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется, однако риск побочных эффектов у них выше, поэтому наблюдение должно быть более тщательным.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, реже — язвы и кровотечения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки, сердцебиение, риск тромботических событий;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, в редких случаях — ангионевротический отёк;
• изменения лабораторных показателей: повышение активности печёночных ферментов.

При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Целекоксиб метаболизируется в печени с участием фермента CYP2C9, поэтому его действие может усиливаться при одновременном приёме с флуконазолом и другими ингибиторами этого фермента. Препарат ослабляет эффект диуретиков и антигипертензивных средств, повышает риск кровотечений при сочетании с варфарином. Совместный приём с другими НПВС не рекомендуется.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. Отпускается по рецепту врача.