Цефтазидим: инструкция по применению у взрослых¶

Цефтазидим — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов III поколения, предназначенный для парентерального (внутривенного и внутримышечного) введения. Действующее вещество — цефтазидима пентагидрат; выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 250, 500, 1000 и 2000 мг. Относится к бета-лактамным антибиотикам, устойчив к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных бактерий. Применяется преимущественно в стационарных условиях для лечения тяжёлых инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Цефтазидим нарушает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и подавляя перекрёстную сшивку пептидогликана. Это приводит к гибели микроорганизма (бактерицидный эффект). Препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных возбудителей: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Serratia spp., Haemophilus influenzae. К грамположительным коккам (стафилококки, стрептококки) активность умеренная; метициллинрезистентные стафилококки устойчивы. Не действует на анаэробы и энтерококки.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа, после внутривенного — через 5 минут. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10–17 %). Препарат хорошо проникает в ткани, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, кости, жёлчь, но плохо проходит через гематоэнцефалический барьер (при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет около 1,5–2 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (80–90 %), поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Показания к применению

У взрослых цефтазидим применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• интраабдоминальные инфекции (перитонит, холангит, эмпиема жёлчного пузыря);
• гинекологические инфекции (эндометрит, аднексит);
• сепсис, бактериемия;
• менингит (в том числе вызванный Pseudomonas aeruginosa);
• инфекции у пациентов с нейтропенией;
• профилактика послеоперационных осложнений при операциях на предстательной железе.

¶Способ применения и дозы

Дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и функции почек.

Обычная суточная доза для взрослых — 3–6 г; при тяжёлых инфекциях допускается до 9 г в сутки. Для внутривенного введения порошок растворяют в воде для инъекций (или совместимом растворителе), вводят медленно в течение 3–5 минут или капельно. Для внутримышечного введения растворяют в воде для инъекций или 0,5–1 % растворе лидокаина (при отсутствии противопоказаний к последнему).

¶Коррекция при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина ниже 50 мл/мин дозу уменьшают. Ориентировочно при КК 31–50 мл/мин назначают по 1 г каждые 12 часов, при КК 16–30 мл/мин — по 1 г каждые 24 часа, при КК 6–15 мл/мин — по 0,5 г каждые 24 часа, при КК менее 5 мл/мин — по 0,5 г каждые 48 часов. При гемодиализе препарат выводится, поэтому после сеанса вводят дополнительную дозу.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефтазидиму, другим цефалоспоринам;
• тяжёлые реакции гиперчувствительности немедленного типа на пенициллины в анамнезе (перекрёстная аллергия);
• для растворов с лидокаином — противопоказания к лидокаину (например, тяжёлая сердечная недостаточность, нарушения проводимости).

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, у новорождённых, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе колит в анамнезе).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые реакции связаны с местом введения: боль, флебит при внутривенном введении, воспаление в месте инъекции. Возможны аллергические проявления (сыпь, зуд, крапивница, редко — анафилаксия), нарушения со стороны ЖКТ (диарея, тошнота, рвота, кандидоз полости рта), изменения лабораторных показателей (эозинофилия, транзиторное повышение печёночных ферментов, ложноположительная проба Кумбса). Редко — псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, нейтропения, тромбоцитопения, судороги при высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью.

¶Особые указания и взаимодействия

Перед началом терапии необходимо уточнить наличие аллергических реакций на бета-лактамы. При длительном применении возможен рост устойчивой микрофлоры (в том числе грибковой), что требует контроля. Цефтазидим может усиливать нефротоксичность аминогликозидов и «петлевых» диуретиков при совместном применении. Не рекомендуется смешивать в одном шприце или инфузионной системе с аминогликозидами, ванкомицином, гепарином из-за возможной физико-химической несовместимости. При беременности применяют только при явной необходимости; при кормлении грудью — с учётом перехода препарата в молоко (в низких концентрациях).

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Готовый раствор пригоден к использованию в течение ограниченного времени (обычно несколько часов в зависимости от растворителя и условий). Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо.