Цефотаксим: формы выпуска и применение¶

Цефотаксим — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов III поколения, применяемый для лечения инфекций различной локализации. Выпускается преимущественно в форме порошка для приготовления раствора для инъекций; капсулы и другие пероральные формы для этого действующего вещества не зарегистрированы. Появление запроса «цефотаксим капсулы» связано, как правило, с поиском удобной таблетированной формы, однако для данного препарата она не существует, и это принципиальный фармакологический факт.

¶Химическая природа и почему нет капсул

Цефотаксим — полусинтетическое производное цефалоспорина, молекула которого содержит бета-лактамное кольцо. Вещество представляет собой натриевую соль цефотаксима, хорошо растворимую в воде, но практически не всасывающуюся в желудочно-кишечном тракте при приёме внутрь. Именно низкая биодоступность при пероральном приёме (менее 1–2 %) делает создание капсул бессмысленным: препарат разрушался бы в кислой среде желудка и не достигал терапевтических концентраций в крови.

По этой причине цефотаксим вводится только парентерально — внутримышечно или внутривенно. Все зарегистрированные лекарственные формы представляют собой стерильный порошок во флаконах по 0,5 г и 1 г, который перед применением растворяют.

¶Формы выпуска

Растворители: вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, раствор лидокаина (для внутримышечного введения). Готовый раствор сохраняет стабильность ограниченное время и требует соблюдения условий хранения.

¶Механизм действия

Цефотаксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и блокируя перекрёстное сшивание пептидогликана. Это приводит к гибели микроорганизма. Препарат устойчив к действию многих бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями, что обеспечивает широкий спектр активности.

¶Спектр активности

Цефотаксим эффективен в отношении:

• грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
• грамположительных кокков — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (частично);
• некоторых анаэробов.

Слабо действует на Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus и метициллинрезистентные штаммы стафилококка.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• инфекциях нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите;
• менингите (в том числе у детей);
• сепсисе и бактериемии;
• гонорее;
• инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• интраабдоминальных инфекциях;
• профилактике послеоперационных осложнений.

¶Сравнение с пероральными цефалоспоринами

Пациенты, ищущие «цефотаксим в капсулах», часто имеют в виду пероральные цефалоспорины III поколения, которые действительно выпускаются в таблетках и капсулах. К ним относятся:

• цефиксим — капсулы и суспензия;
• цефтибутен — капсулы;
• цефподоксим — таблетки;
• цефдинир — капсулы.

Эти препараты обладают близким, но не идентичным спектром активности и применяются при нетяжёлых инфекциях амбулаторно. При тяжёлых состояниях, требующих высокой и быстро достигаемой концентрации в крови, предпочтение отдают парентеральному цефотаксиму.

¶Дозирование

Дозы устанавливает врач индивидуально. Ориентировочные схемы для взрослых:

• 1 г каждые 12 часов при нетяжёлых инфекциях;
• 2 г каждые 8–12 часов при тяжёлых;
• до 12 г в сутки при менингите и сепсисе (дробно).

Детям дозу рассчитывают по массе тела. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница, анафилаксия), нарушения со стороны ЖКТ (диарея, тошнота), изменения картины крови, повышение активности печёночных ферментов, реакции в месте инъекции. Противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам; с осторожностью — при аллергии на пенициллины и при выраженной почечной недостаточности.

¶Распространённое заблуждение

Отсутствие капсул у цефотаксима — не дефект производства и не редкость аптечного ассортимента, а следствие фармакокинетики молекулы. Замена инъекционной формы на пероральную без назначения врача недопустима: подбор перорального цефалоспорина требует учёта возбудителя, тяжести инфекции и индивидуальных особенностей пациента. Самолечение антибиотиками способствует росту резистентности бактерий и может привести к неэффективности терапии.