Цефподоксим — цефалоспориновый антибиотик III поколения¶

Цефподоксим — полусинтетический антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов III поколения, предназначенный преимущественно для перорального применения. Выпускается в виде цефподоксима проксетила — пролекарства, которое после всасывания в желудочно-кишечном тракте гидролизуется до активной формы. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчив к действию ряда β-лактамаз.

¶Химическая структура и механизм действия

По строению цефподоксим относится к цефалоспоринам с 7-аминоцефалоспорановой кислотой в основе. Наличие метоксииминогруппы в боковой цепи обеспечивает устойчивость к гидролизу со стороны хромосомных β-лактамаз некоторых грамотрицательных бактерий.

Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками, блокирует перекрёстное сшивание пептидогликана и вызывает лизис микробной клетки. Действие бактерицидное, зависит от концентрации.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении:

• грамположительных кокков — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, метициллинчувствительных Staphylococcus aureus;
• грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae;
• ряда анаэробов.

Устойчивы к цефподоксиму метициллинрезистентные стафилококки, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, а также штаммы, продуцирующие β-лактамазы расширенного спектра.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цефподоксима проксетил всасывается в тонком кишечнике и гидролизуется эстеразами до цефподоксима. Биодоступность повышается при приёме с пищей. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 20–30 %. Препарат распределяется в тканях, включая лёгкие, миндалины, синусы, кожу. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, период полувыведения — около 2–3 часов, при почечной недостаточности удлиняется.

¶Применение

Цефподоксим применяют при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, внебольничная пневмония);
• неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
• неосложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• неосложнённая гонорея.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диарея, тошнота, боли в животе, головная боль, кожная сыпь. Возможны аллергические реакции, включая анафилаксию, псевдомембранозный колит, изменения лабораторных показателей.

Противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и тяжёлых аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, заболеваниях кишечника, беременности и в период лактации.

¶Лекарственные формы и статус

Основная форма — таблетки, покрытые оболочкой, содержащие цефподоксима проксетил в пересчёте на цефподоксим (обычно 100 и 200 мг). В ряде стран выпускается суспензия для детей. Препарат отпускается по рецепту. Цефподоксим включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда национальных систем здравоохранения.