Цефазолин: инструкция по применению¶

Цефазолин — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов первого поколения, применяемый в форме инъекций (внутримышечно и внутривенно). Относится к бета-лактамным антибиотикам, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора, из которого готовят «уколы» — стерильные инъекционные растворы. Применяется преимущественно для лечения инфекций кожи, мягких тканей, дыхательных и мочевыводящих путей, а также для периоперационной профилактики.

¶Общие сведения

Цефазолин (международное непатентованное наименование) известен также под торговыми названиями, среди которых наиболее распространено «Цефазолин» в виде натриевой соли. Препарат был внедрён в клиническую практику в 1970-х годах и до настоящего времени остаётся одним из базовых антибиотиков в хирургии и стационарах. По классификации относится к цефалоспоринам I поколения, что определяет его спектр активности: он эффективен в основном против грамположительных кокков и ряда грамотрицательных бактерий.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Цефазолин подавляет синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, он блокирует перекрёстное «сшивание» стенки, из-за чего бактерия теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает. Действие носит бактерицидный характер, то есть приводит к гибели микроорганизма, а не только к остановке его размножения.

¶Спектр активности

Препарат активен против:

• грамположительных кокков — стафилококков (кроме метициллинрезистентных штаммов), стрептококков, пневмококков;
• некоторых грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

Устойчивы к нему энтерококки, синегнойная палочка, большинство анаэробов и метициллинрезистентные стафилококки.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении цефазолин быстро всасывается и создаёт высокие концентрации в крови, сохраняющиеся около 8–12 часов. Хорошо проникает в ткани, но относительно слабо — через гематоэнцефалический барьер, поэтому при менингите обычно не применяется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при почечной недостаточности.

¶Показания к применению

Цефазолин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, раневые инфекции);
• инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит при подтверждённой чувствительности);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• эндокардит, сепсис;
• периоперационная профилактика — введение перед хирургическим вмешательством для предотвращения послеоперационных инфекций.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривеннно. Порошок растворяют непосредственно перед инъекцией: для внутримышечного введения используют воду для инъекций или раствор лидокаина, для внутривенного — физиологический раствор или раствор глюкозы.

Ориентировочные дозы у взрослых:

• при инфекциях средней тяжести — по 0,5–1 г каждые 8–12 часов;
• при тяжёлых инфекциях — до 1–2 г каждые 6–8 часов;
• для профилактики в хирургии — 1–2 г однократно за 30–60 минут до операции.

Максимальная суточная доза обычно не превышает 6 г. Детям дозу рассчитывают по массе тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между введениями, ориентируясь на клиренс креатинина.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (возможна перекрёстная аллергия);
• период новорождённости (для некоторых форм и режимов дозирования);
• с осторожностью — при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, особенно колите.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические: сыпь, зуд, крапивница, редко — анафилактический шок;
• со стороны пищеварения: тошнота, диарея, псевдомембранозный колит;
• местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• изменения лабораторных показателей: повышение уровня печёночных ферментов, эозинофилия, редко — угнетение кроветворения;
• при длительном применении — риск суперинфекции, в том числе кандидоза.

¶Особые указания

Перед первым введением целесообразно уточнить наличие аллергии на антибиотики. При появлении признаков анафилаксии введение немедленно прекращают и оказывают неотложную помощь. Во время лечения возможно искажение результатов анализов на глюкозу в моче и некоторых лабораторных тестов. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Одновременный приём с некоторыми препаратами (например, антикоагулянтами, «петлевыми» диуретиками) может повышать риск побочных эффектов.

¶Лекарственные взаимодействия

Цефазолин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, повышая риск кровотечений. Совместное применение с аминогликозидами увеличивает риск поражения почек. Пробенецид замедляет выведение цефазолина. Не рекомендуется смешивать раствор с другими препаратами в одном шприце или инфузионной системе без проверки совместимости.

¶Условия хранения и отпуска

Порошок хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C). Готовый раствор используют сразу после приготовления либо хранят в соответствии с инструкцией к конкретной лекарственной форме. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения недопустимо, поскольку это способствует росту устойчивости бактерий и повышает риск нежелательных реакций.