Цефазолин-АКОС — антибактериальный препарат¶

Цефазолин-АКОС — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефазолина натрия, антибактериального средства из группы цефалоспоринов первого поколения. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Производится российской фармацевтической компанией «Синтез» (входит в холдинг «АКОС»), откуда и происходит торговая приставка в названии. Международное непатентованное наименование действующего вещества — цефазолин.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — цефазолин (в форме натриевой соли). Препарат представляет собой стерильный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, легко растворимый в воде.

Основные формы выпуска:

• порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 г и 1 г во флаконах;
• порошок по 2 г (реже) для тяжёлых инфекций и больших доз.

Растворителями служат вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,5 % раствор прокаина (лидокаин применяется реже из-за риска взаимодействия). Готовый раствор используется сразу после приготовления; допускается кратковременное хранение в холодильнике в пределах, указанных в инструкции.

¶Фармакологические свойства

Цефазолин относится к β-лактамным антибиотикам, механизм действия которых основан на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками и подавляет ферменты транспептидазы, что приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное.

Спектр активности охватывает преимущественно грамположительные микроорганизмы:

Препарат не активен в отношении грибов, вирусов и большинства внутриклеточных паразитов. Цефазолин не разрушается большинством стафилококковых β-лактамаз, что отличает его от природных пенициллинов.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Хорошо проникает в ткани, создаёт высокие концентрации в желчи, костной ткани, синовиальной жидкости. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов, при почечной недостаточности удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при нарушении функции почек требуется коррекция дозы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• гинекологические инфекции;
• сепсис, эндокардит;
• профилактика послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах.

В хирургической практике цефазолин широко используется для периоперационной антибиотикопрофилактики благодаря узкому спектру и хорошей переносимости.

¶Противопоказания и ограничения

Абсолютные противопоказания:

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам;
• тяжёлые аллергические реакции в анамнезе на пенициллины (риск перекрёстной аллергии).

С осторожностью применяют при:

• почечной недостаточности;
• заболеваниях желудочно-кишечного тракта, особенно колитах;
• беременности и в период грудного вскармливания (по назначению врача, когда польза превышает риск);
• у новорождённых и недоношенных детей.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические: кожная сыпь, крапивница, зуд, редко — анафилактический шок, отёк Квинке;
• со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит;
• местные реакции: болезненность в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• изменения лабораторных показателей: повышение активности печёночных ферментов, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения;
• редко — нефротоксичность, особенно при сочетании с аминогликозидами и петлевыми диуретиками.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе кандидоза, вследствие угнетения нормальной микрофлоры. Пациентам с нарушением функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Раствор нельзя смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами, кроме рекомендованных растворителей, из-за риска физико-химической несовместимости.

Цефазолин способен усиливать действие антикоагулянтов, а при одновременном приёме с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами возрастает риск поражения почек. Совместное применение с пробенецидом замедляет выведение и повышает концентрацию препарата в крови.

¶Аналоги и место среди препаратов

К аналогам по действующему веществу относятся цефазолин под другими торговыми названиями (в том числе зарубежного производства). К близким по группе препаратам первого поколения цефалоспоринов относят цефалексин и цефадроксил, выпускаемые в пероральных формах. Цефазолин остаётся одним из базовых препаратов в клинической практике благодаря доказанной эффективности, доступной цене и удобному режиму дозирования (обычно 2–4 раза в сутки).

Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное применение антибиотиков без назначения недопустимо из-за риска неэффективности и формирования резистентности микроорганизмов.