Цефалоспорины внутримышечно: применение и особенности¶

Цефалоспорины внутримышечно — способ введения антибактериальных препаратов класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков) путём инъекции в мышцу, чаще всего в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или в наружную поверхность бедра. Внутримышечный (в/м) путь обеспечивает более медленное, но продолжительное поступление действующего вещества в системный кровоток по сравнению с внутривенным введением и применяется как в стационарных, так и в амбулаторных условиях.

¶Общая характеристика

Цефалоспорины — полусинтетические антибиотики, ядром молекулы которых служит 7-аминоцефалоспорановая кислота. Они нарушают синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками, и обладают бактерицидным действием. Класс делится на пять поколений, различающихся спектром активности, устойчивостью к β-лактамазам и фармакокинетикой.

Внутримышечный путь введения используется для препаратов, которые хорошо растворимы в воде и не требуют обязательной постоянной внутривенной инфузии. Растворы готовят непосредственно перед инъекцией, используя воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или раствор лидокаина (для уменьшения болезненности).

¶Препараты для внутримышечного введения

Наиболее часто внутримышечно вводят следующие цефалоспорины:

Цефтриаксон выделяется длительным периодом полувыведения (около 6–9 часов), что позволяет ограничиваться одной инъекцией в сутки. Цефазолин применяется преимущественно для периоперационной профилактики. Цефуроксим в форме натриевой соли предназначен для парентерального введения, тогда как его аксетиловый эфир принимают внутрь.

¶Показания

Внутримышечное введение цефалоспоринов показано при инфекциях, требующих парентеральной терапии, но не нуждающихся в постоянном внутривенном доступе:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• гонорея (цефтриаксон);
• периоперационная антибиотикопрофилактика (цефазолин);
• некоторые инфекции ЛОР-органов и стоматологические инфекции.

В/м путь удобен для амбулаторного лечения, когда нет необходимости в круглосуточном наблюдении и внутривенном катетере.

¶Техника и правила введения

Инъекцию выполняют в хорошо развитую мышцу. Перед введением проверяют срок годности, прозрачность и цвет раствора. Объём одной инъекции в ягодичную мышцу у взрослых обычно не превышает 4–5 мл; у детей дозу и объём рассчитывают по массе тела.

Растворение порошка проводят строго по инструкции к препарату. Для уменьшения боли допускается использование 1 % раствора лидокаина, однако это не всегда применимо — например, при внутривенном введении или у пациентов с непереносимостью местных анестетиков. Растворы цефалоспоринов нельзя смешивать в одном шприце с растворами, содержащими кальций (для цефтриаксона это критично), а также с аминогликозидами и некоторыми другими препаратами.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 30–120 минут в зависимости от препарата. Биодоступность большинства цефалоспоринов при в/м введении составляет 60–100 %. Связь с белками плазмы варьирует от низкой (цефотаксим) до высокой (цефтриаксон, до 90 % и более). Выведение преимущественно почечное, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Преимущества и недостатки

Преимущества:

• возможность амбулаторного применения;
• отсутствие необходимости в венозном доступе;
• более медленное высвобождение и стабильная концентрация;
• простота выполнения манипуляции.

Недостатки:

• болезненность инъекции;
• риск постинъекционных осложнений (гематома, абсцесс, повреждение нерва при неправильной технике);
• невозможность введения больших объёмов;
• меньшая управляемость концентрации по сравнению с внутривенной инфузией.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К типичным нежелательным реакциям относятся аллергические проявления (сыпь, крапивница, редко анафилаксия), местные реакции в месте инъекции, диарея, кандидоз. Возможны перекрёстные аллергические реакции у пациентов с непереносимостью пенициллинов. При длительном применении требуется контроль функции почек и печени, картины крови.

Перед первой инъекцией целесообразно уточнить аллергологический анамнез. При появлении признаков анафилаксии введение прекращают и оказывают неотложную помощь.

¶Особенности у отдельных групп

У детей дозы рассчитывают на килограмм массы тела, а объём инъекции ограничивают. У беременных цефалоспорины относятся к препаратам с относительно низким риском (категория B по классификации FDA), но решение принимает врач. У пожилых и пациентов с почечной недостаточностью дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. При печёночной недостаточности может потребоваться пересмотр режима дозирования для препаратов с печёночным путём выведения.

¶Значение в клинической практике

Цефалоспорины внутримышечно остаются востребованным методом антибактериальной терапии благодаря сочетанию широкого спектра действия, удобства применения и возможности лечения вне стационара. Рациональное использование — обоснованное назначение по показаниям, соблюдение доз и длительности курса — важно в контексте сдерживания антибиотикорезистентности.