Триметазидин: инструкция и применение у взрослых¶

Триметазидин — антиангинальный (противоишемический) лекарственный препарат, применяемый преимущественно при ишемической болезни сердца для уменьшения частоты приступов стенокардии. По механизму действия относится к цитопротекторам (кардиоцитопротекторам): он не расширяет коронарные сосуды напрямую и не снижает частоту сердечных сокращений, а влияет на метаболизм клеток миокарда, переключая энергетический обмен с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы. Это уменьшает потребность миокарда в кислороде и повышает его устойчивость к ишемии.

¶Механизм действия

В условиях ишемии в клетках миокарда нарушается процесс окисления жирных кислот, накапливаются недоокисленные продукты, снижается синтез АТФ и развивается внутриклеточный ацидоз. Триметазидин угнетает длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу — фермент, участвующий в бета-окислении жирных кислот. В результате энергетический обмен смещается в сторону окисления глюкозы, которое требует меньше кислорода на единицу синтезированной энергии. Препарат также поддерживает внутриклеточный гомеостаз ионов и уменьшает образование свободных радикалов. Клинически это проявляется снижением частоты приступов стенокардии и повышением переносимости физической нагрузки.

¶Формы выпуска и дозировки

Триметазидин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки 20 мг (обычные, с немедленным высвобождением);
• таблетки 35 мг с модифицированным (пролонгированным) высвобождением;
• таблетки с модифицированным высвобождением 80 мг;
• капсулы пролонгированного действия 80 мг;
• раствор для инъекций (в отдельных странах).

Обычная схема для взрослых — по 20 мг три раза в сутки во время еды либо 35 мг два раза в сутки (утром и вечером), либо 80 мг один раз в сутки. Дозу подбирает врач; при почечной недостаточности средней тяжести суточную дозу ограничивают.

¶Показания к применению

Основные показания у взрослых:

• стабильная стенокардия напряжения как дополнение к базовой терапии или при её непереносимости;
• ишемическая болезнь сердца в составе комплексного лечения;
• профилактика приступов стенокардии;
• в офтальмологии — некоторые формы ишемических поражений сетчатки (в отдельных странах);
• в оториноларингологии — кохлеарно-вестибулярные нарушения ишемического генеза (в отдельных странах).

Триметазидин не предназначен для купирования уже развившегося приступа стенокардии — для этого применяют нитроглицерин и его аналоги.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• болезни Паркинсона, треморе, синдроме беспокойных ног и других двигательных расстройствах;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена).

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с действием на центральную нервную систему: головокружение, головная боль, тремор, нарушение координации, симптомы, напоминающие паркинсонизм (обратимы после отмены). Возможны также тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, зуд, крапивница, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения. При появлении двигательных нарушений препарат отменяют.

¶Особые указания

Триметазидин не является средством неотложной помощи. Его применяют как часть комбинированной терапии ишемической болезни сердца, а не вместо препаратов, улучшающих прогноз (антиагрегантов, статинов, бета-блокаторов, ингибиторов АПФ). При стенокардии, не поддающейся медикаментозному лечению, рассматривают хирургические методы реваскуляризации. Взаимодействие с другими лекарствами изучено ограниченно; данных о серьёзных клинически значимых взаимодействиях немного.

¶Аналоги

К аналогам триметазидина относят препараты с тем же действующим веществом (дженерики) и средства из других групп с близким терапевтическим эффектом.

Препараты с действующим веществом триметазидин:

• Триметазидин (разные производители);
• Предуктал и Предуктал МВ (оригинальный препарат);
• Тримектал, Тридукард, Депренорм МВ и другие дженерики.

Средства других групп, применяемые при стенокардии (не являются прямыми аналогами по механизму действия):

• нитраты и нитратоподобные средства (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат);
• бета-адреноблокаторы (бисопролол, метопролол, атенолол);
• блокаторы кальциевых каналов (амлодипин, верапамил, дилтиазем);
• ингибиторы If-каналов (ивабрадин);
• ранолазин.

Замена препарата и подбор аналога должны проводиться врачом с учётом сопутствующих заболеваний и противопоказаний.

¶Место в терапии и критика

Эффективность триметазидина при стабильной стенокардии подтверждена рядом клинических исследований, однако в международных рекомендациях он фигурирует как препарат второй линии — при непереносимости или недостаточной эффективности основных антиангинальных средств. В некоторых странах регуляторные органы пересматривали показания из-за ограниченной доказательной базы и риска неврологических побочных эффектов, что делает обязательным врачебный контроль при назначении.