Толирон — антигипертензивный препарат¶

Толирон — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества метопролол (метопролола тартрат или сукцинат), который относится к группе селективных бета1-адреноблокаторов. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, нарушений сердечного ритма, а также вторичной профилактики после перенесённого инфаркта миокарда. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в различных дозировках.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метопролол — липофильный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Метопролол был синтезирован в 1969 году и вошёл в клиническую практику в 1970-х годах, став одним из наиболее изученных препаратов своего класса.

Селективность метопролола в отношении бета1-рецепторов, локализованных преимущественно в миокарде, позволяет при умеренных дозах снижать влияние на бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это отличает его от неселективных бета-блокаторов, таких как пропранолол. Селективность дозозависима: при повышении дозы она снижается.

Существуют две основные лекарственные формы метопролола:

• тартрат — обычная (немедленного высвобождения) форма с коротким периодом действия;
• сукцинат — форма замедленного высвобождения, обеспечивающая более стабильную концентрацию в крови и приём один раз в сутки.

¶Механизм действия

Метопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, что приводит к:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• снижению скорости проведения возбуждения в атриовентрикулярном узле (отрицательный дромотропный эффект);
• уменьшению потребности миокарда в кислороде;
• снижению активности ренин-ангиотензиновой системы за счёт уменьшения секреции ренина почками.

Совокупность этих эффектов обусловливает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие препарата.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
• нарушения сердечного ритма: наджелудочковые тахикардии, фибрилляция предсердий с контролем частоты желудочковых сокращений;
• хроническая сердечная недостаточность (только форма сукцината, в стабильной фазе);
• функциональные расстройства с симптомами гиперсимпатикотонии (например, при тиреотоксикозе в составе комплексной терапии);
• профилактика мигрени.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• выраженной брадикардии и атриовентрикулярной блокаде II–III степени;
• синдроме слабости синусового узла;
• кардиогенном шоке и острой сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
• тяжёлой бронхиальной астме и выраженном обструктивном бронхите;
• декомпенсированном сахарном диабете с частыми гипогликемиями;
• тяжёлых нарушениях периферического кровообращения;
• феохромоцитоме без предварительной блокады альфа-рецепторов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены с обострением стенокардии и повышением артериального давления, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Лекарственные взаимодействия

Метопролол взаимодействует с рядом препаратов:

• блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — усиливают брадикардию и риск AV-блокады;
• ингибиторы АПФ и диуретики — усиливают гипотензивный эффект;
• индукторы ферментов печени (рифампицин, барбитураты) — снижают концентрацию метопролола;
• ингибиторы CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, хинидин) — повышают концентрацию и риск передозировки;
• нестероидные противовоспалительные средства — ослабляют гипотензивный эффект;
• инсулин и пероральные сахароснижающие средства — маскируют симптомы гипогликемии.

¶Особенности применения

Препарат назначается индивидуально с учётом состояния пациента. Начальная доза обычно минимальна и повышается постепенно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. При беременности применение возможно только по строгим показаниям; метопролол проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. У пожилых пациентов требуется коррекция дозы в сторону уменьшения. При печёночной недостаточности метаболизм замедляется, что требует осторожности.

¶Формы выпуска и дозировки

Толирон выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг (тартрат), а также в форме пролонгированных таблеток по 25, 50, 100 и 200 мг (сукцинат). Точные дозировки и торговые формы могут различаться в зависимости от страны и производителя. Хранение — в защищённом от света месте при комнатной температуре.

¶Правовой статус

Метопролол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах, в том числе в Российской Федерации. Отпускается по рецепту врача. Препарат входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.