Тиоридазин: инструкция и применение¶

Тиоридазин — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных фенотиазина, применяемый преимущественно при психических расстройствах с преобладанием тревоги, возбуждения и психомоторной нестабильности. Дозировка 25 мг относится к числу стандартных таблетированных форм, выпускаемых в виде таблеток, покрытых оболочкой. Международное непатентованное наименование — тиоридазин; наиболее известное торговое название — Сонапакс. В ряде стран препарат отпускается по рецепту врача-психиатра или иного специалиста.

¶Общие сведения

Тиоридазин был синтезирован в 1950-х годах в рамках поиска новых фенотиазиновых нейролептиков и с тех пор вошёл в клиническую практику как средство с «мягким» антипсихотическим профилем. По химической структуре это пиперидиновое производное фенотиазина, что отличает его от алифатических (хлорпромазин) и пиперазиновых (трифлуоперазин, флуфеназин) производных. Пиперидиновая боковая цепь обусловливает относительно слабую экстрапирамидную активность и заметный седативный, анксиолитический эффект.

Препарат выпускается в различных дозировках — 10, 25 и 100 мг; форма 25 мг удобна для титрования дозы при амбулаторном лечении. Выпускаются также растворы и капсулы, но таблетки 25 мг наиболее распространены.

¶Фармакологическое действие

Тиоридазин блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы (прежде всего D2) в мезолимбической и мезокортикальной системах, что лежит в основе антипсихотического эффекта. Одновременно он воздействует на серотониновые, гистаминовые (H1), адренергические (α1) и м-холинергические рецепторы, чем объясняются седативное, противотревожное и вегетотропное действия.

Основные эффекты:

• антипсихотический — уменьшение бреда, галлюцинаций, нарушений мышления;
• анксиолитический и седативный — снижение тревоги, эмоционального напряжения;
• противорвотный;
• умеренное гипотензивное действие.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения варьирует, при длительном приёме возможна кумуляция.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, тиоридазин в дозе 25 мг и выше применяется при:

• шизофрении и других психозах с тревогой, возбуждением, психомоторной расторможенностью;
• тревожных и невротических состояниях, в том числе при выраженной тревоге, страхе, напряжении;
• психомоторном возбуждении различного генеза;
• поведенческих нарушениях у детей и подростков (в рамках возрастных ограничений);
• некоторых формах депрессии с тревожным компонентом (в комбинации с антидепрессантами);
• абстинентном синдроме при алкоголизме и наркоманиях.

Назначение и дозирование — прерогатива врача. Самостоятельное применение недопустимо.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Доза подбирается индивидуально, начиная с минимальной. Для взрослых при амбулаторном лечении стартовая доза часто составляет 25–75 мг в сутки, разделённые на 2–4 приёма; при необходимости её постепенно увеличивают. Максимальные суточные дозы в стационаре могут быть существенно выше и определяются врачом.

Для пожилых и ослабленных пациентов, а также при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы дозы снижают. Детям препарат назначают только по строгим показаниям с учётом возраста и массы тела.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к фенотиазинам;
• тяжёлые заболевания печени, почек, крови (угнетение костномозгового кроветворения);
• выраженную сердечную недостаточность, нарушения ритма, удлинение интервала QT;
• коматозные состояния, тяжёлое угнетение центральной нервной системы;
• закрытоугольную глазукому, аденому предстательной железы с задержкой мочи;
• беременность и период лактации (с осторожностью, по жизненным показаниям);
• детский возраст младше установленного инструкцией порога.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — сонливость, головокружение, экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность, акатизия), редко — поздняя дискинезия;
• со стороны сердца — тахикардия, изменения на ЭКГ, удлинение QT, риск аритмий;
• со стороны крови — лейкопения, агранулоцитоз (требуют контроля анализа крови);
• эндокринные — гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия;
• вегетативные — сухость во рту, запоры, задержка мочи, снижение артериального давления;
• аллергические реакции, фотосенсибилизация, пигментация кожи и сетчатки при длительном приёме высоких доз.

Особую осторожность проявляют в отношении кардиотоксичности: тиоридазин способен удлинять интервал QT, что повышает риск желудочковых аритмий. Поэтому при длительном лечении и у пациентов с сердечной патологией рекомендуется ЭКГ-контроль, а также периодический контроль формулы крови и функции печени. Не допускается одновременный приём с препаратами, удлиняющими QT, и с ингибиторами ферментов печени без врачебного контроля.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Алкоголь усиливает угнетающее действие на ЦНС.

¶Взаимодействия

Тиоридазин усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС (снотворные, опиоиды, алкоголь), гипотензивных препаратов. Сочетание с другими нейролептиками и антидепрессантами требует коррекции доз. Антациды и пища могут снижать всасывание; интервал между приёмом следует соблюдать.

¶Особые указания

При резкой отмене возможно развитие синдрома отмены, поэтому дозу снижают постепенно. При появлении признаков агранулоцитоза (лихорадка, ангина, немотивированная слабость) необходимо немедленно обратиться к врачу. Хранение — в защищённом от света месте при температуре, указанной на упаковке, вне доступа детей.

Информация о препарате в дозировке 25 мг носит справочный характер; точные показания, схема приёма и ограничения определяются официальной инструкцией производителя и назначением лечащего врача.