Тераксон — противомикробный препарат¶

Тераксон — торговое наименование лекарственного средства на основе цефтриаксона, антибиотика широкого спектра действия из группы цефалоспоринов третьего поколения. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации. Препарат относится к рецептурным средствам и отпускается только по назначению врача.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет цефтриаксон — полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда. Его получают путём химической модификации природного соединения, продуцируемого грибами рода Acremonium. Цефтриаксон был синтезирован в начале 1980-х годов швейцарской фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche и с тех пор вошёл в клиническую практику по всему миру.

Цефтриаксон действует бактерицидно: он нарушает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с так называемыми пенициллинсвязывающими белками. Это приводит к гибели микроорганизма. Механизм характерен для всех бета-лактамных антибиотиков.

¶Механизм действия и спектр активности

Цефтриаксон активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки;
• Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
• Enterobacter, Serratia, Citrobacter и ряд других энтеробактерий.

Препарат устойчив к действию большинства бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатывают некоторые бактерии для защиты от антибиотиков. Это расширяет его применение по сравнению с цефалоспоринами более ранних поколений.

В то же время цефтриаксон неэффективен против метициллинрезистентного золотистого стафилококка, энтерококков, листерий и ряда внутриклеточных возбудителей. Не действует он и на вирусы, грибы и простейших.

¶Формы выпуска и состав

Тераксон выпускается в виде стерильного кристаллического порошка во флаконах. Распространённые дозировки — 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г в пересчёте на цефтриаксон. Порошок растворяют непосредственно перед введением.

Для приготовления раствора используют:

• воду для инъекций;
• раствор лидокаина (для внутримышечного введения, чтобы уменьшить болезненность);
• физиологический раствор или раствор глюкозы (для внутривенного введения).

Готовый раствор нельзя хранить длительно: его применяют сразу после приготовления. Это связано с химической нестабильностью цефтриаксона в разведённом виде.

¶Применение

Тераксон назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к цефтриаксону возбудителями. Основные показания:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию;
• инфекции мочевыводящих путей и почек;
• менингит (в том числе у детей);
• сепсис и бактериемия;
• гонорея;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• инфекции органов брюшной полости;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести инфекции, локализации процесса, возраста и массы тела пациента, а также от функции почек и печени. Препарат вводят обычно один раз в сутки, что связано с длительным периодом его полувыведения из организма.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения цефтриаксон хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови примерно через 2–3 часа. При внутривенном введении пик концентрации наблюдается сразу. Вещество хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении менингита.

Период полувыведения составляет около 6–9 часов у взрослых, что позволяет вводить препарат раз в сутки. Выводится преимущественно почками, частично с желчью. У новорождённых и пожилых людей выведение замедлено.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью его применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, особенно при колите.

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические проявления — сыпь, крапивница, в редких случаях анаплактический шок;
• расстройства пищеварения — тошнота, диарея, боль в животе;
• изменения картины крови — лейкопения, тромбоцитоз;
• повышение активности печёночных ферментов;
• местные реакции в месте инъекции — боль, уплотнение, флебит.

Особое внимание уделяют риску псевдомембранозного колита — тяжёлого осложнения антибактериальной терапии, связанного с нарушением микрофлоры кишечника.

¶Лекарственные взаимодействия

Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций, — при смешивании возможно образование нерастворимых осадков. По этой причине новорождённым с гипербилирубинемией препарат не назначают. Не рекомендуется одновременное внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.

Сочетание с аминогликозидами может усиливать действие против некоторых возбудителей, но повышает риск токсического влияния на почки. При одновременном приёме с антикоагулянтами возможно усиление риска кровотечений.

¶Место в терапии и аналоги

Цефтриаксон, входящий в состав Тераксона, входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он широко применяется в стационарах благодаря удобному режиму дозирования и широкому спектру действия.

На рынке существует множество аналогов с тем же действующим веществом под другими торговыми названиями, а также препараты-дженерики от разных производителей. Эффективность определяется содержанием цефтриаксона, а не торговым наименованием.

¶Безопасность и рациональное использование

Как и любой антибиотик, Тераксон следует применять только по назначению врача. Бесконтрольное использование противомикробных средств ведёт к росту устойчивости бактерий — серьёзной проблеме современной медицины. Курс лечения необходимо доводить до конца, даже если симптомы исчезли раньше.

Перед началом терапии важно уточнить наличие аллергии на антибиотики в анамнезе. При появлении признаков тяжёлой аллергической реакции введение препарата немедленно прекращают и оказывают неотложную помощь.