Терабинта — антибиотик тебипинем¶

Терабинта — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика тебипинема, относящегося к группе карбапенемов. Применяется в клинической практике для лечения осложнённых бактериальных инфекций, вызванных грамотрицательными и грамположительными возбудителями, включая штаммы, устойчивые к другим классам антимикробных средств. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения.

¶Действующее вещество

Тебипинем — синтетический антибиотик широкого спектра действия из класса карбапенемов. По химической структуре представляет собой производное тиенамицина, модифицированное для повышения устойчивости к ферментам-карбапенемазам. Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: молекула связывается с пенициллин-связывающими белками (транспептидазами) и блокирует поперечную сшивку пептидогликана, что приводит к лизису и гибели микроорганизма.

В отличие от многих предшествующих карбапенемов, тебипинем устойчив к гидролизу некоторыми сериновыми карбапенемазами и обладает активностью в отношении ряда полирезистентных штаммов. Препарат вводится только парентерально, поскольку при приёме внутрь практически не всасывается.

¶Спектр активности

Тебипинем проявляет бактерицидное действие в отношении широкого круга аэробных и анаэробных микроорганизмов:

• Грамотрицательные: Enterobacteriaceae (в том числе продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра), Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae.
• Грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные штаммы), Enterococcus faecalis.
• Анаэробные: Bacteroides fragilis и другие представители кишечной анаэробной микрофлоры.

Как и другие карбапенемы, тебипинем не активен в отношении метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA) и ряда карбапенемаз-продуцирующих энтеробактерий, что требует микробиологического контроля при выборе терапии.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, требующих мощной антибактериальной терапии, в частности:

• осложнённые интраабдоминальные инфекции (перитонит, внутрибрюшные абсцессы);
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• госпитальная (нозокомиальная) пневмония, в том числе связанная с искусственной вентиляцией лёгких;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
• бактериемия и сепсис при подтверждённой или предполагаемой чувствительности возбудителя.

Назначение обычно производится эмпирически до получения результатов микробиологического исследования, после чего возможна корректировка терапии.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения тебипинем быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Максимальная концентрация в плазме достигается к концу инфузии. Связывание с белками плазмы умеренное. Препарат выводится преимущественно через почки, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Период полувыведения составляет порядка одного часа у пациентов с нормальной функцией почек.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется тяжестью инфекции, локализацией процесса и функциональным состоянием почек. Обычно препарат вводится внутривенно капельно; длительность инфузии и кратность введения устанавливает лечащий врач. У пациентов с нарушением функции почек дозу снижают в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе;
• детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы и инструкции производителя.

С осторожностью препарат применяют при заболеваниях центральной нервной системы (в связи с риском судорог), при почечной недостаточности и в период беременности и лактации, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, реже — псевдомембранозный колит), головная боль, местные реакции в месте инфузии. Возможны изменения лабораторных показателей: повышение активности печёночных ферментов, тромбоцитопения, эозинофилия. В редких случаях наблюдаются судороги, особенно у пациентов с предрасполагающими факторами.

¶Лекарственные взаимодействия

Тебипинем, как и другие бета-лактамы, может снижать эффективность некоторых бактериостатических антибиотиков при одновременном применении. Совместное использование с препаратами, влияющими на почечную фильтрацию, требует контроля концентраций и функции почек. Не рекомендуется смешивать раствор с другими лекарственными средствами в одном инфузионном флаконе без предварительной проверки совместимости.

¶Место в антимикробной терапии

Тебипинем рассматривается как резервный антибиотик для лечения тяжёлых инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями, когда препараты первой линии неэффективны. Его применение ограничивается стационарными условиями и контролируется клиническими рекомендациями по рациональному использованию антимикробных средств, что направлено на сдерживание роста резистентности микроорганизмов.

¶Регуляторный статус

Препарат зарегистрирован в ряде стран под различными торговыми названиями. Условия регистрации, доступные лекарственные формы и точные показания определяются национальными регуляторными органами. Информация о конкретных дозировках и ограничениях содержится в официальной инструкции по медицинскому применению, утверждённой для соответствующей страны.