Супрастинекс и антигистаминные препараты¶

Супрастинекс — торговое название антигистаминного лекарственного препарата, действующим веществом которого является левоцетиризин — энантиомер (правовращающий изомер) цетиризина. Относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов второго поколения и применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний: круглогодичного и сезонного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также кожных проявлений аллергии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Левоцетиризин — высокоселективный антагонист периферических H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биогенный амин, который высвобождается из тучных клеток при контакте с аллергеном и запускает каскад реакций: расширение сосудов, повышение их проницаемости, отёк тканей, зуд, спазм гладкой мускулатуры бронхов. Блокируя H1-рецепторы, левоцетиризин препятствует связыванию с ними гистамина и тем самым ослабляет или устраняет эти симптомы.

Ключевая особенность левоцетиризина в том, что он представляет собой очищенный левовращающий изомер цетиризина. Рацемический цетиризин состоит из двух зеркальных форм — лево- и правовращающей; именно левоцетиризин обладает основной антигистаминной активностью. Поэтому при меньшей дозе достигается сопоставимый с цетиризином эффект, а нагрузка на организм снижается.

¶Фармакологические свойства

Препарат характеризуется рядом особенностей, отличающих его от антигистаминных средств первого поколения:

• Слабое седативное действие. Левоцетиризин в терапевтических дозах минимально проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает сонливость значительно реже, чем димедрол или супрастин (хлоропирамин).
• Быстрое начало действия. Эффект развивается в течение часа после приёма, максимум концентрации в крови достигается примерно через 1 час.
• Длительное действие. Период полувыведения составляет около 7–10 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
• Отсутствие тахифилаксии. В отличие от некоторых средств первого поколения, при длительном применении лечебный эффект не снижается.

Метаболизируется левоцетиризин в незначительной степени, выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению антигистаминных препаратов на основе левоцетиризина:

¶Формы выпуска и режим дозирования

Супрастинекс выпускается в двух основных лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 5 мг левоцетиризина.
• Капли для приёма внутрь, 5 мг/мл, во флаконах с дозатором.

Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг (1 таблетка или 20 капель) один раз в сутки. Детям от 1 до 6 лет обычно назначают по 2,5 мг (10 капель) в сутки. Точную дозировку определяет врач с учётом возраста, массы тела и состояния почек.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Антигистаминные средства принято делить на поколения:

• Первое поколение (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин) — выраженный седативный эффект, короткое действие, кратность приёма несколько раз в сутки.
• Второе поколение (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин) — минимальная сонливость, приём раз в сутки, высокая селективность.
• Третье поколение (фексофенадин) — метаболиты препаратов предыдущей группы с ещё меньшим влиянием на центральную нервную систему.

Левоцетиризин относят ко второму поколению, иногда выделяя в промежуточную группу «новых» антигистаминных. По скорости и силе действия он сопоставим с дезлоратадином и превосходит лоратадин.

¶Меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину или другим компонентам, при тяжёлой почечной недостаточности, а также детям до 1 года (для капель) и до 6 лет (для таблеток). С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает возможный риск.

Несмотря на слабый седативный эффект, в начале лечения возможно появление сонливости, утомляемости, головной боли. В период приёма следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности. Алкоголь усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему, поэтому его употребление во время лечения не рекомендуется.

Передозировка может проявлять себя усилением сонливости; специфического антидота не существует, проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими средствами

Клинически значимых взаимодействий с большинством лекарственных препаратов не выявлено. Следует учитывать возможное усиление седативного действия при одновременном приёме с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, — транквилизаторами, снотворными, опиоидными анальгетиками. Теофиллин может незначительно снижать антигистаминный эффект.

¶Общие принципы антигистаминного лечения

Антигистаминные препараты не устраняют причину аллергии, а лишь блокируют действие гистамина, поэтому их применяют симптоматически. При сезонной аллергии лечение начинают до предполагаемого контакта с аллергеном и продолжают в течение всего периода цветения. При круглогодичных формах возможен длительный приём курсами. Наиболее эффективна терапия в сочетании с элиминацией аллергена — устранением контакта с причинно-значимым веществом.

Выбор конкретного препарата, его дозы и длительности приёма осуществляет врач; самолечение при аллергических заболеваниях может привести к неконтролируемому течению болезни и развитию осложнений.