Сульпирид: применение таблеток у взрослых¶

Сульпирид — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов, применяемый преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. Выпускается в форме таблеток и капсул для приёма внутрь, а также в виде раствора для инъекций. В отличие от многих классических нейролептиков, сульпирид обладает так называемым «атипичным» профилем действия: он избирательно блокирует дофаминовые рецепторы преимущественно в мезолимбической и мезокортикальной зонах, слабо затрагивая нигростриарную систему, что снижает риск экстрапирамидных расстройств. Взрослым препарат назначают при психотических состояниях, тревожно-депрессивных нарушениях и функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта.

¶Фармакологические свойства

Действующее вещество — сульпирид — относится к селективным антагонистам дофаминовых рецепторов D2 и D3. При приёме в малых дозах (до 200 мг в сутки) препарат действует преимущественно на пресинаптические рецепторы, оказывая активирующее и антидепрессивное влияние. В средних дозах (200–600 мг) проявляется антипсихотический эффект, в высоких (свыше 600–800 мг) — усиливается седативное действие.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 25–35 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов. Сульпирид слабо связывается с белками плазмы, почти не подвергается метаболизму в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — около 6–8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению у взрослых

Спектр назначений сульпирида у взрослых охватывает несколько групп состояний.

¶Психиатрия

• Острые и хронические психозы, включая шизофрению, особенно при преобладании продуктивной симптоматики;
• бредовые и галлюцинаторные расстройства;
• тревожно-депрессивные состояния, в том числе при неэффективности других антидепрессантов;
• поведенческие нарушения с возбуждением, агрессивностью, расторможенностью;
• алкогольный абстинентный синдром и психозы на фоне хронической алкогольной зависимости.

¶Неврология

• Головокружения различного происхождения, в том числе при вестибулярных нарушениях и болезни Меньера;
• мигрень (в составе комплексной терапии);
• тики, в том числе у взрослых при синдроме Туретта.

¶Гастроэнтерология

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• функциональная диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс;
• тошнота и рвота различной этиологии, в том числе при противоопухолевой терапии.

В гастроэнтерологии сульпирид применяют в низких дозах, поскольку его действие связано с ускорением опорожнения желудка и нормализацией моторики верхних отделов пищеварительного тракта.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от показания. Ориентировочные схемы для взрослых:

Таблетки принимают до еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. При пропуске приёма очередную дозу не удваивают. Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Противопоказания

Сульпирид не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
• феохромоцитоме;
• острой порфирии;
• выраженной почечной недостаточности (требуется снижение дозы или отказ от применения);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (для большинства форм) и старше 65 лет с осторожностью;
• одновременном приёме с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов.

Осторожность требуется при эпилепсии, паркинсонизме, сердечно-сосудистых заболеваниях, глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

¶Побочные эффекты

Частота и выраженность нежелательных реакций зависят от дозы и длительности приёма. Наиболее часто отмечаются:

• со стороны нервной системы — сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, реже — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия), поздняя дискинезия при длительном приёме;
• эндокринные — гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, снижение либидо;
• со стороны пищеварительной системы — сухость во рту, тошнота, запор;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение или повышение артериального давления, удлинение интервала QT при передозировке;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

При появлении выраженных или стойких побочных эффектов необходима консультация врача и возможная коррекция терапии.

¶Взаимодействия и особые указания

Сульпирид усиливает действие алкоголя, седативных и снотворных средств, опиоидных анальгетиков. Не рекомендуется одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, макролиды, антигистаминные), а также с гипотензивными средствами из-за риска чрезмерного снижения давления.

При управлении транспортом и работе с механизмами следует учитывать возможность сонливости и замедления психомоторных реакций, особенно в начале лечения. Пациентам с почечной недостаточностью дозу уменьшают и контролируют функцию почек. В период терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

¶Историческая справка

Сульпирид был синтезирован в 1966 году во Франции и с конца 1960-х годов вошёл в клиническую практику под торговыми наименованиями «Эглонил» и другими. Препарат стал одним из первых «атипичных» нейролептиков, сочетающих антипсихотическое действие с прокинетическим эффектом, что определило его двойное применение — в психиатрии и гастроэнтерологии. В России и странах СНГ сульпирид зарегистрирован в виде таблеток, капсул и раствора для инъекций; отпускается по рецепту врача.