Розувастатин Альфактив — гиполипидемический препарат¶

Розувастатин Альфактив — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является розувастатин (розувастатина кальция) — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Препарат применяется для снижения концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в нескольких дозировках. «Альфактив» — торговое название, под которым препарат зарегистрирован в Российской Федерации; производством занимается фармацевтическая компания, входящая в группу «Альфа» (ООО «Альфафа́рм»/соответствующий держатель регистрационного удостоверения).

¶Действующее вещество

Розувастатин — один из наиболее активных представителей класса статинов. Его молекула является полностью синтетическим соединением, не встречающимся в природе, и относится к так называемым «суперстатинам» — препаратам, обеспечивающим выраженное снижение ХС ЛПНП при относительно низких дозах. Механизм действия основан на конкурентном ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы — ключевого звена синтеза холестерина в печени. Угнетение этого фермента приводит к уменьшению внутриклеточного содержания холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и, как следствие, к усиленному захвату атерогенных липопротеинов из плазмы крови.

Розувастатин характеризуется длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня, независимо от приёма пищи. Метаболизируется он преимущественно в печени, причём лишь небольшая часть вещества подвергается биотрансформации цитохромом P450 (в основном изоферментом CYP2C9), что снижает риск лекарственных взаимодействий по сравнению с некоторыми другими статинами.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Типичные дозировки розувастатина в составе препарата:

Максимальная суточная доза розувастатина составляет 40 мг; доза 5 мг применяется у пациентов с повышенной чувствительностью или при необходимости мягкой коррекции липидного профиля. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня ХС ЛПНП, цели терапии и переносимости.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют общим для класса статинов:

• первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• смешанная дислипидемия;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другим методам снижения липидов;
• первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска (атеросклероз, сахарный диабет, артериальная гипертензия и др.).

Терапия статинами рассматривается как один из ключевых компонентов снижения сердечно-сосудистого риска; назначение препарата производится врачом после оценки липидного профиля и общего риска.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженные нарушения функции почек;
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• одновременный приём циклоспорина.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем, у лиц пожилого возраста и при состояниях, предрасполагающих к миопатии. Во время лечения контролируют активность печёночных ферментов и уровень креатинфосфокиназы при появлении мышечных симптомов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, абдоминальная боль. Реже наблюдаются повышение активности трансаминаз, протеинурия, кожные реакции. Редким, но серьёзным осложнением является рабдомиолиз — тяжёлое поражение скелетных мышц с возможным развитием почечной недостаточности. Риск миопатии возрастает при одновременном применении с фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, некоторыми противогрибковыми и антибактериальными средствами.

¶Лекарственные взаимодействия

Розувастатин взаимодействует с рядом препаратов, влияющих на его метаболизм или повышающих риск мышечных осложнений:

• циклоспорин — значительно повышает концентрацию розувастатина в плазме;
• фибраты (гемфиброзил, фенофибрат) — увеличивают риск миопатии;
• некоторые антибиотики (кларитромицин и др.) и противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол);
• антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, снижают всасывание при одновременном приёме;
• варфарин и другие антикоагулянты требуют контроля МНО при начале терапии.

¶Место в терапии и аналоги

Розувастатин относится к статинам высокой интенсивности и широко применяется при необходимости достижения целевых значений ХС ЛПНП, в том числе у пациентов высокого и очень высокого сердечно-сосудистого риска. Помимо препарата «Розувастатин Альфактив», на рынке присутствуют другие торговые наименования с тем же действующим веществом (дженерики), а также оригинальный препарат. Все они содержат розувастатин в виде кальциевой соли и взаимозаменяемы при условии эквивалентности дозировок, однако решение о замене принимает врач.

¶Особые указания

Перед началом терапии пациентам рекомендуется перейти на гипохолестериновую диету, которая сохраняется и в период лечения. Отмену препарата при необходимости производят постепенно. При пропуске очередной дозы не следует удваивать следующую. Сведения о применении при беременности ограничены, поэтому при наступлении беременности терапию прекращают. Вопросы применения у детей, а также у пациентов с тяжёлой почечной патологией решаются индивидуально.