Рефламейд — противовоспалительное средство¶

Рефламейд® — торговое наименование лекарственного препарата на основе нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) нимесулида, выпускаемого в форме таблеток и предназначенного для symptomatic-терапии болевого синдрома и воспалительных состояний. Относится к фармакологической группе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и применяется преимущественно в ревматологии, травматологии и общей практике.

¶Действующее вещество

Основным активным компонентом Рефламейда является нимесулид — сульфонанилидное производное, синтезированное в 1971 году и внедрённое в клиническую практику в 1985 году в Италии. Нимесулид относится к «предпочтительным» ингибиторам ЦОГ-2: он подавляет преимущественно «воспалительную» изоформу фермента циклооксигеназы, что снижает синтез простагландинов в очаге воспаления, но в меньшей степени затрагивает «конститутивную» ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия реализуется через:

• угнетение активности циклооксигеназы и, как следствие, блокаду превращения арахидоновой кислоты в простагландины;
• снижение продукции медиаторов воспаления (цитокинов, фактора некроза опухоли);
• торможение высвобождения гистамина из тучных клеток;
• антиоксидантное действие, связанное с подавлением образования свободных радикалов.

Жаропонижающий эффект нимесулида сопоставим с эффектом парацетамола, а анальгетический — с эффектом диклофенака при несколько лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Формы выпуска и дозировка

Рефламейд выпускается преимущественно в виде таблеток по 100 мг нимесулида. Существуют также формы в виде гранул для приготовления суспензии и геля для наружного применения, однако в разных странах регистрационные линейки различаются.

Стандартная схема применения у взрослых:

Для пациентов с нарушениями функции почек или печени дозу снижают или препарат отменяют.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся болью и воспалением:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• бурсит, тендинит, миозит;
• болевой синдром при травмах, вывихах, растяжениях;
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• альгодисменорея;
• лихорадочные состояния (в качестве жаропонижающего).

¶Противопоказания и ограничения

Нимесулид имеет ряд серьёзных ограничений, что связано с риском гепатотоксичности — редким, но потенциально тяжёлым осложнением. Препарат противопоказан:

• при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• при выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• в период беременности и лактации;
• детям до 12 лет;
• при гиперчувствительности к нимесулиду и другим НПВС, в том числе при «аспириновой астме».

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, у лиц с алкогольной зависимостью в анамнезе. В ряде стран (Испания, Ирландия, Финляндия) нимесулид был временно или частично отозван с рынка из-за сообщений о гепатотоксических реакциях; в России и большинстве государств СНГ он остаётся зарегистрированным при условии ограничения длительности приёма.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по частоте:

• часто: диспепсия, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, повышение активности печёночных трансаминаз;
• нечасто: запор, метеоризм, гастрит, кожная сыпь, зуд, отёки;
• редко: язвы и кровотечения ЖКТ, анемия, тромбоцитопения, повышение артериального давления, нарушения зрения;
• очень редко: гепатит, печёночная недостаточность, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона.

При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье) приём прекращают немедленно.

¶Лекарственные взаимодействия

Нимесулид усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС не рекомендован. Диуретики и ингибиторы АПФ ослабляют гипотензивный эффект, а нимесулид — их эффективность, повышая риск почечной недостаточности. Метотрексат, литий и дигоксин увеличивают свою концентрацию в плазме при совместном применении.

¶Место в терапии

Нимесулид занимает промежуточное положение между неселективными НПВС (диклофенак, ибупрофен) и коксибами (целекоксиб). Его преимущество — быстрое наступление анальгетического эффекта и относительно низкий риск гастропатии; недостаток — гепатотоксичность, требующая контроля ферментов печени при длительном приёме. Рефламейд как торговый бренд не является оригинальным препаратом: оригинальным нимесулидом считается «Найз» (Индия) и «Нимесил» (Италия), тогда как Рефламейд относится к воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средствам.

¶Правовой статус

В России нимесулид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и отпускается по рецепту врача. Безрецептурные формы существуют только в виде геля для наружного применения. Бесконтрольное использование таблетированных форм без назначения врача не рекомендуется из-за риска поражения печени.