Противопротозойные препараты для человека¶

Противопротозойные препараты — группа лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний человека, вызываемых одноклеточными паразитами (простейшими). К таким возбудителям относятся малярийные плазмодии, амёбы, лямблии, трихомонады, лейшмании, трипаносомы, токсоплазмы, криптоспоридии и балантидии. Препараты этой группы различаются по механизму действия, спектру активности и токсичности, поскольку простейшие — эукариотические организмы, биохимически близкие к клеткам человека, что затрудняет создание средств, избирательно действующих только на паразита.

¶Общие принципы

Противопротозойная терапия всегда назначается врачом после лабораторного подтверждения возбудителя (микроскопия, ПЦР, серологические тесты). Самолечение опасно: многие препараты обладают выраженной токсичностью, а неправильные дозы способствуют формированию устойчивости паразитов. Большинство средств отпускается по рецепту.

¶Классификация по возбудителям

¶Средства против малярии

Малярия вызывается плазмодиями четырёх основных видов (Plasmodium falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae). Применяются:

• Хлорохин — длительно использовался как базовый препарат, но у P. falciparum широко распространена устойчивость.
• Артемизинин и его производные (артесунат, артеметер) — основа современной терапии; применяются в комбинированных схемах (АКТ) для предотвращения резистентности.
• Мефлохин, атоваквон-прогуанил — для профилактики и лечения в регионах с устойчивостью.
• Примахин — воздействует на печёночные формы P. vivax и P. ovale, предотвращая рецидивы.

¶Средства против кишечных простейших

• Метронидазол и тинидазол — эффективны при амёбиазе, лямблиозе, трихомониазе. Механизм связан с повреждением ДНК паразита в анаэробных условиях.
• Паромомицин — применяется при лямблиозе и амёбиазе, плохо всасывается в кишечнике, действует местно.
• Нифурател, фуразолидон — нитрофураны с противопротозойной активностью.
• Дилоксанид фуроат — при амёбиазе и лямблиозе.
• Паромомицин и метронидазол также используются при балантидиазе.

¶Средства против урогенитальных простейших

Трихомониаз вызывает Trichomonas vaginalis. Основной препарат — метронидазол (или тинидазол); лечение обязательно для обоих половых партнёров.

¶Средства против лейшманиоза и трипаносомоза

• Амфотерицин B — полиеновый антибиотик, применяется при висцеральном лейшманиозе.
• Мильтефозин — пероральный препарат для лечения висцерального и кожного лейшманиоза.
• Пентамидин, сурамин — при трипаносомозе (сонной болезни) и лейшманиозе.
• Эфлорнитин — при поздних стадиях африканского трипаносомоза.
• Бензнидазол, нифуртимокс — при болезни Шагаса (американский трипаносомоз).

¶Средства против токсоплазмоза

Токсоплазмоз лечат комбинацией пириметамина с сульфадиазином и фолиновой кислотой. При беременности применяют спирамицин.

¶Средства против криптоспоридиоза

Криптоспоридиоз особенно опасен для людей с иммунодефицитом. Основной препарат — нитазоксанид; у иммунокомпетентных лиц возможно самоизлечение.

¶Механизмы действия

¶Побочные эффекты и ограничения

Противопротозойные средства часто вызывают тошноту, металлический привкус во рту, головную боль, нарушения со стороны крови и печени. Метронидазол несовместим с алкоголем (дисульфирамоподобная реакция). Пириметамин угнетает кроветворение. Амфотерицин B нефротоксичен. Ряд препаратов противопоказан при беременности и в период лактации.

¶Проблема устойчивости

Резистентность простейших к лекарствам — серьёзная проблема. Устойчивость P. falciparum к хлорохину распространилась по большинству эндемичных регионов, что привело к переходу на комбинированную терапию на основе артемизинина. Отмечается снижение чувствительности Trichomonas vaginalis к метронидазолу. Для сдерживания резистентности применяют комбинации препаратов и строго соблюдают схемы лечения.

¶Профилактика

Специфическая медикаментозная профилактика существует главным образом для малярии (мефлохин, атоваквон-прогуанил, доксициклин). В остальных случаях ключевое значение имеют санитарно-гигиенические меры: очистка воды, мытьё рук и продуктов, защита от насекомых-переносчиков, безопасный секс.