Нифурател — противомикробный препарат¶

Нифурател — синтетическое противомикробное и противопротозойное лекарственное средство группы нитрофуранов, применяемое преимущественно в гастроэнтерологии и гинекологии. По химической структуре представляет собой производное 5-нитрофурана, а именно 2-[(5-нитро-2-фуранил)метилен]гидразинкарботиоамид. Препарат активен в отношении ряда бактерий, простейших и некоторых грибов, в том числе в отношении возбудителей кишечных и урогенитальных инфекций. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и вагинальных суппозиториев (свечей).

¶История и происхождение

Нифурател был синтезирован в рамках обширных исследований нитрофурановых соединений, которые активно велись с 1940-х годов. Нитрофураны стали одним из первых классов синтетических антибактериальных средств, применённых в клинической практике ещё до широкого внедрения антибиотиков. К этой группе относятся такие известные препараты, как фурацилин (нитрофурал), фуразолидон и нитрофурантоин.

Нифурател был разработан в Италии и длительное время выпускался под торговым наименованием «Макмирор». В ряде стран он зарегистрирован как рецептурный препарат, применяемый при кишечных инфекциях и вагинальных инфекциях смешанной этиологии. В России и некоторых странах постсоветского пространства нифурател используется с 1990-х годов и входит в клинические рекомендации по лечению ряда гастроэнтерологических и гинекологических заболеваний.

¶Химические и фармакологические свойства

По химическому строению нифурател относится к нитрофуранам — соединениям, содержащим нитрогруппу, связанную с фурановым кольцом. Механизм действия нитрофуранов связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки, что приводит к образованию реактивных метаболитов. Эти метаболиты повреждают бактериальные ферменты, блокируют синтез нуклеиновых кислот и нарушают работу дыхательной цепи, что ведёт к гибели микроорганизма.

Ключевая особенность нифуратела — его низкая всасываемость в желудочно-кишечном тракте при приёме внутрь. Это позволяет создавать высокие концентрации препарата непосредственно в просвете кишечника, что важно при лечении кишечных инфекций. Одновременно небольшая часть действующего вещества всё же всасывается и выделяется почками, обеспечивая дополнительный эффект в мочевыводящих путях. При интравагинальном применении препарат действует местно на слизистой оболочке влагалища.

¶Спектр активности

Нифурател обладает широким спектром действия. К микроорганизмам, в отношении которых он проявляет активность, относятся:

• Бактерии: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Staphylococcus, Streptococcus, а также ряд анаэробов.
• Простейшие: Giardia lamblia (возбудитель лямблиоза), Trichomonas vaginalis (возбудитель трихомониаза), Entamoeba histolytica (возбудитель амёбиаза).
• Грибы: Candida albicans и другие дрожжеподобные грибы рода Candida.

Устойчивость микроорганизмов к нифурателу развивается медленнее, чем к большинству антибиотиков, что связано с многокомпонентным механизмом его повреждающего действия на микробную клетку.

¶Применение

¶Гастроэнтерология

В гастроэнтерологии нифурател применяется при:

• острых и хронических кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии;
• лямблиозе (в том числе при непереносимости или неэффективности других препаратов);
• амёбиазе;
• дисбактериозе кишечника, в том числе на фоне антибактериальной терапии;
• хронических воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, ассоциированных с условно-патогенной микрофлорой.

Препарат часто рассматривают как альтернативу другим противомикробным средствам при необходимости одновременного воздействия на бактерии, простейших и грибы.

¶Гинекология

В гинекологической практике нифурател в форме вагинальных суппозиториев используется при:

• вагинальных инфекциях смешанной этиологии (бактериально-грибковых, бактериально-трихомонадных);
• кандидозе влагалища;
• трихомониазе (в составе комплексной терапии).

Применение нифуратела при смешанных инфекциях ценно тем, что он действует одновременно на несколько групп возбудителей, тогда как узкоспециализированные препараты требуют комбинирования.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Нифурател выпускается в двух основных лекарственных формах:

Точные дозы и длительность курса определяет врач в зависимости от заболевания, возраста пациента и клинической картины. Детям препарат назначают в меньших дозах, преимущественно в форме таблеток.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Нифурател в целом переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции включают:

• тошноту, горечь во рту, дискомфорт в области живота;
• диарею или запор;
• кожные аллергические реакции (сыпь, зуд);
• при интравагинальном применении — местное жжение или раздражение.

Противопоказаниями являются индивидуальная непереносимость нитрофуранов, беременность (для некоторых форм и триместров), период лактации, а также детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы. При нарушениях функции печени и почек требуется осторожность.

¶Место в терапии и ограничения

Нифурател занимает нишу препарата, эффективного при смешанных инфекциях желудочно-кишечного тракта и урогенитальной сферы. Его преимущества — широкий спектр действия, включающий простейших и грибы, а также низкая системная токсичность при приёме внутрь. Ограничения связаны с тем, что препарат не относится к средствам первой линии при многих тяжёлых системных инфекциях, а также с возможным развитием аллергических реакций у чувствительных пациентов. Как и любые противомикробные средства, нифурател следует применять по назначению врача, чтобы снизить риск нерационального использования и формирования устойчивости микроорганизмов.