Примахин — препарат для радикального излечения малярии¶

Примахин — противомалярийный лекарственный препарат из группы 8-аминохинолинов, применяемый главным образом для радикального излечения малярии, вызванной Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. В отличие от препаратов, действующих лишь на эритроцитарные формы плазмодия, примахин обладает активностью против печёночных (тканевых) стадий паразита и против половых форм (гаметоцитов), что позволяет предотвращать рецидивы и снижать передачу инфекции.

¶История

Примахин был синтезирован в середине XX века в ходе поиска аналогов хинина и акрихина. Он стал одним из первых доступных 8-аминохинолинов, пригодных для массового применения. До него с этой целью использовали более токсичный памахин, который уступил место примахину благодаря лучшей переносимости. Препарат вошёл в клиническую практику в 1950-х годах и с тех пор остаётся основным средством радикального излечения трёхдневной малярии.

¶Механизм действия

Примахин действует на тканевые (гипнозоиты) формы плазмодия, находящиеся в гепатоцитах печени. Эти формы способны длительно сохраняться в состоянии покоя и через месяцы или годы вызывать отдалённые рецидивы. Препарат также повреждает митохондрии паразита и нарушает его энергетический обмен. В отношении эритроцитарных стадий примахин малоактивен, поэтому в схемах лечения его всегда сочетают с шизонтоцидными средствами (например, хлорохином или артемизинином).

¶Показания и применение

Основные показания:

• радикальное излечение малярии, вызванной P. vivax и P. ovale (предупреждение рецидивов);
• профилактика малярии у лиц, длительно находящихся в эндемичных районах;
• как гаметоцитоцидное средство для прерывания передачи возбудителя (в том числе при P. falciparum).

Стандартная схема радикального лечения — примахин в течение 14 дней. Дозировка зависит от массы тела и активности фермента G6PD у пациента.

¶Побочные эффекты и ограничения

Главное ограничение — гемолитическая анемия у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD). Перед назначением обязателен скрининг на этот ферментный дефицит. Другие нежелательные реакции: тошнота, боли в животе, метгемоглобинемия, редко — лейкопения. Препарат противопоказан при беременности, в период лактации и детям раннего возраста.

¶Значение

Примахин остаётся препаратом выбора для радикального излечения рецидивирующих форм малярии. Его применение в сочетании с шизонтоцидными средствами позволяет полностью элиминировать паразита из организма и предотвратить отдалённые рецидивы, что особенно важно в эндемичных регионах.