Презартан — антигипертензивный препарат¶

Презартан (действующее вещество — олмесартана медоксомил) — антигипертензивный лекарственный препарат, относящийся к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов, или блокаторов рецепторов АТ1). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Презартан — торговое (патентованное) наименование препарата, действующим веществом которого является олмесартана медоксомил. Это пролекарство: в организме оно гидролизуется в активный метаболит олмесартан, который и обеспечивает терапевтический эффект. Олмесартана медоксомил был разработан японской фармацевтической компанией Sankyo (позднее вошла в состав Daiichi Sankyo) и применяется в клинической практике с начала 2000-х годов.

Препарат относится к группе сартанов — сравнительно молодому классу антигипертензивных средств, первый представитель которого (лозартан) был одобрен в 1995 году.

¶Механизм действия

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в регуляции артериального давления. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, сужающий сосуды и повышающий давление. Он действует через рецепторы АТ1, расположенные в гладкой мускулатуре сосудов, почках, сердце и других органах.

Сартаны блокируют рецепторы АТ1, препятствуя связыванию с ними ангиотензина II. В результате:

• снижается тонус периферических сосудов и общее периферическое сопротивление;
• уменьшается секреция альдостерона, что ведёт к умеренному выведению натрия и воды;
• снижается нагрузка на миокард.

В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на обмен брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель — характерный побочный эффект ингибиторов АПФ.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление). Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. В ряде стран олмесартана медоксомил также используется при хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии, однако набор одобренных показаний может различаться в зависимости от национальных регуляторных органов.

¶Дозировка и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с различными дозировками действующего вещества (обычно 10, 20 и 40 мг). Стандартная начальная доза для взрослых при артериальной гипертензии составляет 10–20 мг один раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают. Кратность приёма — один раз в день, что связано с длительным периодом полувыведения активного метаболита.

Таблетки принимают независимо от приёма пищи. Точную дозировку определяет врач с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр побочных эффектов сартанов в целом благоприятен. К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• головокружение;
• головная боль;
• слабость, повышенная утомляемость;
• иногда — снижение давления при резком вставании (ортостатическая гипотензия).

Редко возможны нарушения функции почек, повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия), аллергические реакции.

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени (в частности, холестаз);
• одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью препарат применяют при стенозе почечных артерий, сниженном объёме циркулирующей крови, у пациентов с нарушением функции почек.

¶Особые указания

Как и другие средства, влияющие на РААС, сартаны могут оказывать негативное воздействие на плод при применении во время беременности, поэтому при наступлении беременности приём препарата необходимо прекратить. В период лечения рекомендуется контролировать уровень калия и показатели функции почек, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями.

Препарат может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных средств. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять эффект сартанов и увеличивать риск нарушений функции почек.

¶Место в терапии

Сартаны, включая олмесартан, рассматриваются как одна из основных групп препаратов первой линии для лечения артериальной гипертензии наряду с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов и тиазидными диуретиками. Их часто назначают пациентам, у которых ингибиторы АПФ вызывают непереносимый сухой кашель.

Сравнительные исследования показывают сопоставимую эффективность олмесартана с другими представителями класса и с ингибиторами АПФ в снижении артериального давления. Выбор конкретного препарата определяется врачом индивидуально.

¶Правовой статус

Презартан и его аналоги (например, содержащие олмесартана медоксомил под другими торговыми названиями) отпускаются по рецепту врача. Самостоятельное назначение и приём антигипертензивных средств без консультации специалиста недопустимы, поскольку неправильная терапия может привести к осложнениям.