Олмесартан — блокатор рецепторов ангиотензина II¶

Олмесартан — синтетический лекарственный препарат из класса блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА), применяемый преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Представляет собой пролекарство: в организме гидролизуется до активного метаболита олмесартана медоксомила, который избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II первого типа (AT₁). Выпускается в виде олмесартана медоксомила — сложного эфира, повышающего биодоступность при пероральном приёме.

¶Химическая структура и механизм действия

Олмесартана медоксомил — это имидазольное производное, эфир с медоксомилом. Молекулярная масса активного метаболита составляет около 559 г/моль. При приёме внутрь пролекарство быстро всасывается и в стенке кишечника и печени превращается в фармакологически активный олмесартан.

Активный метаболит конкурентно связывается с AT₁-рецепторами гладких мышц сосудов, надпочечников и других тканей, блокируя действие ангиотензина II — мощного вазоконстриктора. Это приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления, уменьшению секреции альдостерона, задержки натрия и воды. В отличие от ингибиторов АПФ, БРА не влияют на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель.

¶Фармакокинетика

Препарат назначают один раз в сутки; стабильный гипотензивный эффект развивается через 2–4 недели регулярного приёма. Пища существенно не влияет на всасывание.

¶Применение

Основное показание — эссенциальная артериальная гипертензия. Олмесартан применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазидом) или блокаторами кальциевых каналов (амлодипином). Комбинированные препараты повышают приверженность лечению и усиливают контроль артериального давления.

Препарат рассматривается как альтернатива ингибиторам АПФ у пациентов, у которых последние вызывают непереносимость (например, сухой кашель). Дозировка обычно составляет 10–40 мг в сутки; начальная доза — 10–20 мг.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при беременности (особенно во II и III триместрах из-за риска повреждения плода), в период грудного вскармливания, при двустороннем стенозе почечных артерий, тяжёлой печёночной недостаточности и индивидуальной непереносимости.

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, гипотензия. В целом профиль переносимости олмесартана сопоставим с другими БРА.

¶Место в терапии

Олмесартан относится к «сартанам» — группе БРА наряду с лозартаном, валсартаном, ирбесартаном, кандесартаном и телмисартаном. Согласно клиническим рекомендациям по лечению артериальной гипертензии, БРА являются одной из пяти основных групп антигипертензивных препаратов наряду с ингибиторами АПФ, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов и бета-блокаторами. Выбор в пользу олмесартана может определяться индивидуальной переносимостью и сопутствующими заболеваниями пациента.