Препараты двухвалентного железа в таблетках¶

Препараты двухвалентного железа — лекарственные средства, содержащие железо в степени окисления +2 (Fe²⁺) и применяемые преимущественно для лечения и профилактики железодефицитной анемии. Двухвалентная форма хорошо растворима и всасывается в кишечнике без предварительного восстановления, поэтому именно её используют в большинстве пероральных железосодержащих таблеток и капсул. Выпускаются в виде солей — сульфата, фумарата, глюконата, хлорида, аскорбата, — часто в комбинации с аскорбиновой кислотой и другими усилителями всасывания.

¶Общие сведения

Железо необходимо для синтеза гемоглобина, миоглобина и ряда ферментов. В организме взрослого человека содержится около 3–4 г железа, большая часть — в составе гемоглобина эритроцитов. При дефиците железа развивается железодефицитная анемия (ЖДА) — наиболее распространённая форма малокровия в мире, по оценкам ВОЗ затрагивающая порядка четверти населения планеты, прежде всего женщин репродуктивного возраста и детей.

Пероральный приём двухвалентного железа — основной и наиболее физиологичный путь коррекции дефицита: он дешевле и безопаснее парентерального введения, хотя и уступает последнему по скорости восполнения запасов.

¶Почему именно двухвалентное железо

Железо всасывается в двенадцатиперстной и верхних отделах тощей кишки. Трёхвалентное железо (Fe³⁺) практически не всасывается и должно сначала восстановиться до Fe²⁺, поэтому препараты на основе Fe³⁺ менее эффективны при приёме внутрь. Двухвалентные соли:

• растворимы в воде и не требуют восстановления;
• всасываются активнее (биодоступность в среднем 10–15 % от дозы);
• быстрее повышают уровень гемоглобина.

Именно поэтому исторически и клинически стандартом пероральной терапии стали соли двухвалентного железа.

¶Основные соли и содержание элементарного железа

Дозировка препаратов рассчитывается по элементарному (металлическому) железу, а не по массе соли. Ориентировочные значения:

Сульфат железа — самая изученная и распространённая соль; фумарат содержит больше элементарного железа на единицу массы, что позволяет уменьшить размер таблетки.

¶Формы выпуска и комбинации

Таблетки двухвалентного железа выпускаются:

• обычные — быстро высвобождают действующее вещество;
• покрытые оболочкой — защищают слизистую желудка от раздражения;
• пролонгированные (ретард) — постепенно высвобождают железо, снижая пиковые концентрации и побочные эффекты.

Часто в состав включают аскорбиновую кислоту (усиливает всасывание), фолиевую кислоту (при беременности), витамин B₁₂, а также серин или янтарную кислоту. Существуют комбинации с мукопротеозой для лучшей переносимости.

¶Показания

• железодефицитная анемия различного происхождения;
• латентный дефицит железа (без анемии);
• профилактика дефицита при беременности, лактации, у доноров крови, при хронических кровопотерях;
• состояния после операций и при нарушении всасывания.

¶Режим приёма

Терапевтическая доза для взрослых обычно составляет 100–200 мг элементарного железа в сутки, разделённая на 2–3 приёма. Приём натощак повышает всасывание, но усиливает побочные эффекты; при плохой переносимости препарат принимают во время еды. Всасывание ухудшают:

• чай, кофе, молоко, яйца (танины, кальций, фосфаты);
• антациды, ингибиторы протонной помпы;
• тетрациклины, фторхинолоны, препараты кальция.

Улучшают всасывание аскорбиновая кислота, мясная пища, кислая среда желудка. Курс обычно длительный: 3–6 месяцев для восполнения депо, а не только нормализации гемоглобина.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боли в эпигастрии, запор или диарея, тёмная окраска стула (нормальное явление). Реже — металлический привкус, головная боль.

Противопоказания:

• перегрузка железом (гемохроматоз, гемосидероз);
• анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитические, апластические);
• нарушения утилизации железа;
• обострения язвенной болезни, воспалительные заболевания кишечника (относительно).

Передозировка двухвалентного железа опасна, особенно у детей: возможны тяжёлые отравления, поэтому препараты хранят в недоступных для детей местах.

¶Сравнение с трёхвалентными препаратами

Препараты на основе Fe³⁺ (например, гидроксид полимальтозат, комплексы с белками) лучше переносятся и реже вызывают раздражение желудка, но всасываются медленнее и требуют больше времени для достижения эффекта. Двухвалентные соли считаются более «агрессивными», но и более быстродействующими. Выбор между ними определяется переносимостью и клинической ситуацией.

¶Особые указания

• При беременности и в период лактации дозу и форму подбирает врач.
• Железо окрашивает зубную эмаль при приёме жидких форм; таблетки в оболочке этого недостатка лишены.
• Не следует сочетать разные железосодержащие препараты без необходимости.
• Контроль эффективности проводят по уровню гемоглобина и ферритина через 4–8 недель.

¶Значение

Препараты двухвалентного железа остаются базовым средством терапии железодефицитных состояний благодаря доказанной эффективности, доступной цене и широкому ассортименту форм. Несмотря на развитие трёхвалентных и парентеральных средств, они сохраняют позицию препаратов первой линии при пероральном лечении ЖДА.