Новокаинамид: инструкция по инъекционному применению¶

Новокаинамид (международное непатентованное наименование — прокаинамид) — антиаритмический лекарственный препарат, производное прокаина (новокаина), применяемый для купирования и профилактики нарушений сердечного ритма. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; инъекционная форма предназначена для внутримышечного и внутривенного введения, в том числе в неотложных ситуациях.

¶Общие сведения

Прокаинамид относится к антиаритмическим средствам I класса (подкласс IA) по классификации Воган-Уильямса. Механизм действия связан с блокированием быстрых натриевых каналов мембран кардиомиоцитов, что замедляет скорость деполяризации, удлиняет потенциал действия и эффективный рефрактерный период. Дополнительно препарат оказывает умеренное м-холинолитическое и ганглиоблокирующее действие, что определяет часть его побочных эффектов.

По химической структуре это гидрохлорид прокаинамида — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость.

¶Формы выпуска и состав

Инъекционные формы включают:

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 % (100 мг/мл) в ампулах по 5 мл;
• раствор 5 % в ампулах по 5 мл и 10 мл.

В состав раствора входят действующее вещество прокаинамида гидрохлорид, вода для инъекций, а также вспомогательные компоненты (например, натрия дисульфит) в зависимости от производителя. Точный состав и концентрацию указывают на упаковке конкретного препарата.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при нарушениях ритма, требующих быстрого эффекта:

• пароксизмальная желудочковая тахикардия;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, включая мерцательную аритмию и трепетание предсердий;
• желудочковая экстрасистолия высоких градаций;
• профилактика и лечение аритмий при инфаркте миокарда (в условиях стационара);
• аритмии при интоксикации сердечными гликозидами (в отдельных случаях).

Внутривенное введение используют в неотложной кардиологии, внутримышечное — при невозможности венозного доступа или для поддерживающей терапии.

¶Способ применения и дозы

Дозы подбирает врач индивидуально с учётом состояния пациента, массы тела, функции почек и печени, а также сопутствующей терапии.

Внутривенно. Разовая доза обычно составляет 100–200 мг (1–2 мл 10 % раствора) при медленном введении. Введение проводят медленно, в течение нескольких минут, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ. При необходимости введение повторяют через 5–10 минут. Для инфузии препарат разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы.

Внутримышечно. Разовая доза — 200–400 мг (2–4 мл 10 % раствора) каждые 4–6 часов. Внутримышечное введение применяют при невозможности внутривенного.

Максимальные суточные дозы при парентеральном введении устанавливает врач; при длительной терапии ориентируются на клинический эффект и данные мониторинга.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к прокаинамиду и прокаину;
• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжёлые нарушения проводимости (полная атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада) без кардиостимулятора;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• системная красная волчанка (в том числе в анамнезе);
• период лактации.

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, миастении, в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

При инъекционном введении возможны:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, асистолия при быстром введении;
• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, горечь во рту;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк;
• гематологические: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз при длительном применении;
• волчаночноподобный синдром при продолжительной терапии.

Быстрое внутривенное введение повышает риск резкого падения давления и тяжёлых аритмий, поэтому скорость введения строго контролируется.

¶Особые указания

При внутривенном введении необходим мониторинг ЭКГ и артериального давления. Препарат не следует вводить при отсутствии условий для проведения реанимационных мероприятий и дефибрилляции. При появлении признаков волчаночноподобного синдрома терапию прекращают. Прокаинамид может искажать результаты лабораторных исследований (например, показатели печёночных проб). Взаимодействие с другими антиаритмиками повышает риск аритмогенного эффекта, поэтому комбинации подбирают индивидуально.

¶Передозировка

Проявляется усилением побочных эффектов: выраженной гипотензией, брадикардией, расширением комплекса QRS, желудочковыми аритмиями, судорогами, угнетением сознания. Лечение симптоматическое: отмена препарата, инфузионная терапия, применение вазопрессоров, при необходимости — электрокардиостимуляция и противоаритмическая терапия. Специфического антидота нет.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача; применение возможно только в условиях медицинского учреждения под наблюдением специалиста.