Норфлоксацин: инструкция и применение у взрослых¶

Норфлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (точнее, второго поколения — так называемых «респираторных» и «уросептических» хинолонов). Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде глазных и ушных капель, раствора для инфузий. Применяется у взрослых для лечения инфекций мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и некоторых других локализаций. Действующее вещество подавляет бактериальную ДНК-гиразу, нарушая репликацию ДНК микроорганизмов.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Норфлоксацин ингибирует два фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые отвечают за поддержание пространственной структуры ДНК. В результате нарушается процесс репликации и транскрипции, бактерия теряет способность делиться и погибает. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата.

¶Спектр активности

Препарат активен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов:

• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae;
• Proteus mirabilis и vulgaris;
• Enterobacter, Citrobacter;
• Pseudomonas aeruginosa (умеренно);
• Neisseria gonorrhoeae;
• Salmonella, Shigella, Campylobacter.

Слабее действует на грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки) и внутриклеточные возбудители. Не эффективен против анаэробов и большинства вирусов, поэтому при вирусных инфекциях не применяется.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь норфлоксацин всасывается быстро, биодоступность составляет около 30–40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Хорошо проникает в ткани мочевыводящей системы, желчь, кишечник. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что делает его удобным для терапии урологических инфекций. Период полувыведения — 3–4 часа.

¶Показания к применению у взрослых

Согласно инструкции, норфлоксацин в таблетках назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

В офтальмологии и оториноларингологии применяются капли при конъюнктивите, кератите, отите.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фторхинолонам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) — из-за риска поражения хрящевой ткани;
• эпилепсия и другие заболевания ЦНС с судорожным синдромом;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, миастении.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём не зависит от еды, но при наличии в пище молочных продуктов всасывание может снижаться. Стандартные дозы для взрослых:

• при инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза в сутки, курс 7–10 дней;
• при неосложнённой гонорее — однократно 800 мг;
• при кишечных инфекциях — по 400 мг 2 раза в сутки, 3–5 дней;
• при тяжёлых инфекциях доза может увеличиваться до 800 мг 2 раза в сутки.

Точную схему определяет врач с учётом тяжести заболевания, функции почек и чувствительности возбудителя. При почечной недостаточности дозу снижают. Длительность терапии обычно не превышает 10–14 дней.

¶Побочные эффекты

• Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, диарея, боли в животе, редко — псевдомембранозный колит;
• со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги, тревожность;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, фотосенсибилизация;
• со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: тендиниты, разрывы сухожилий (чаще у пожилых);
• со стороны почек: кристаллурия при недостаточном питьевом режиме.

При появлении серьёзных реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Во время лечения следует соблюдать повышенный питьевой режим для профилактики кристаллурии. Необходимо избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения из-за риска фототоксичности. Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что важно учитывать водителям и операторам техники. Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, а также с препаратами железа и цинка уменьшает всасывание норфлоксацина — интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов. Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами из-за повышения риска возбуждения ЦНС.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

• Теофиллин — повышается его концентрация и токсичность;
• варфарин — усиливается антикоагулянтный эффект;
• нитрофурантоин — снижает антибактериальную активность норфлоксацина;
• циклоспорин — возрастает нефротоксичность;
• глюкокортикоиды — увеличивают риск разрыва сухожилий.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотика без назначения специалиста недопустимо, поскольку способствует развитию резистентности бактерий и может маскировать более серьёзные заболевания.