Нитроглицерин в таблетках: противопоказания¶

Нитроглицерин в таблетках — лекарственная форма органического нитрата, применяемая преимущественно для купирования и профилактики приступов стенокардии. Действующее вещество — тринитрат глицерина (1,2,3-тринитроксипропан) — оказывает антиангинальное и вазодилатирующее действие. Препарат отпускается по рецепту, существует в формах для сублингвального (под язык) и буккального применения. Наряду с широкой эффективностью нитроглицерин имеет ряд серьёзных противопоказаний, связанных с его влиянием на гемодинамику.

¶Механизм действия

Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). В гладкомышечных клетках сосудов NO активирует гуанилатциклазу, что повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Результат — расширение венозных сосудов (венодилатация) и в меньшей степени артериол.

Основной эффект — снижение преднагрузки на сердце за счёт депонирования крови в венах и уменьшения венозного возврата. Это снижает потребность миокарда в кислороде и купирует ишемию. Дополнительно расширяются коронарные артерии, улучшается кровоснабжение ишемизированных участков.

При сублингвальном приёме эффект наступает через 1–3 минуты и длится 15–30 минут. Биодоступность при приёме внутрь низкая из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень, поэтому таблетки принимают под язык или за щёку.

¶Показания к применению

• купирование острых приступов стенокардии;
• профилактика приступов перед физической или эмоциональной нагрузкой;
• неотложная помощь при отёке лёгких (в составе комплексной терапии);
• некоторые формы острой сердечной недостаточности.

¶Противопоказания

Противопоказания обусловлены прежде всего способностью препарата резко снижать артериальное давление и повышать внутричерепное давление.

¶Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к нитратам и компонентам таблетки.
• Артериальная гипотензия — систолическое давление ниже 90–100 мм рт. ст., а также состояния с нестабильной гемодинамикой.
• Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, тадалафил, варденафил) — риск критического падения давления. Между приёмом этих препаратов и нитратов необходим интервал не менее 24–48 часов.
• Острый инфаркт миокарда с выраженной гипотензией или кардиогенным шоком.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия — из-за риска усиления обструкции выносящего тракта.
• Констриктивный перикардит и тампонада сердца.
• Тяжёлая анемия, токсический отёк лёгких.
• Повышенное внутричерепное давление, в том числе при черепно-мозговой травме и внутричерепной гипертензии.
• Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Относительные противопоказания

• выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
• митральный стеноз;
• склонность к ортостатической гипотензии;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• гипертиреоз;
• недавно перенесённое нарушение мозгового кровообращения;
• беременность и период грудного вскармливания (применение только по жизненным показаниям).

¶Особые указания и предостережения

При первом приёме возможна парадоксальная реакция — резкое падение давления и усиление приступа. Поэтому первую таблетку рекомендуют принимать в положении сидя, при возможности — под наблюдением.

Длительный бесконтрольный приём приводит к толерантности (привыканию): эффективность падает, требуется увеличение дозы. Для профилактики толерантности назначают «нитратный» перерыв на 8–12 часов в сутки.

Резкая отмена после длительного применения может вызвать синдром отмены с обострением стенокардии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — головная боль пульсирующего характера, связанная с расширением мозговых сосудов. Также возможны:

• головокружение, шум в ушах;
• покраснение лица, ощущение жара;
• тахикардия, снижение давления;
• тошнота, сухость во рту;
• при передозировке — коллапс, метгемоглобинемия, потеря сознания.

¶Взаимодействия

Опасны сочетания с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, алкоголем — усиливается гипотензивный эффект. Совместный приём с ингибиторами ФДЭ-5 абсолютно противопоказан. Ослабляют действие нитроглицерина симпатомиметики.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки для сублингвального применения обычно содержат 0,5 мг действующего вещества. Хранят в защищённом от света месте, поскольку нитроглицерин летуч и разлагается на свету и воздухе. По истечении срока годности или при нарушении условий хранения препарат теряет активность.

¶Заключительные замечания

Нитроглицерин остаётся одним из базовых средств неотложной кардиологии, однако его применение требует учёта противопоказаний и сопутствующей терапии. Перед началом приёма необходима консультация врача; самостоятельное назначение недопустимо.