Лорноксикам: препарат Великобритании¶

Лорноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы оксикамов, применяемый для купирования острого болевого синдрома и воспаления. Относится к производным теноксама и по механизму действия близок к пироксикаму, от которого отличается наличием атома хлора в молекуле и более коротким периодом полувыведения. Выпускается в виде таблеток, растворов для инъекций и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.

Название «Велфарм» в запросе связано с торговым наименованием «Лорноксикам-Велфарм» — воспроизведённым лекарственным препаратом российского производства, выпускаемым компанией «Велфарм» (Velpharm). Ниже рассматриваются действующее вещество, его свойства и особенности препаратов на его основе.

¶Химическая характеристика

Лорноксикам по химическому строению представляет собой 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид. Молекулярная масса — около 371,4 г/моль. Это жёлтый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, слабо растворимый в спиртах.

Вещество относится к классу оксикамов — «кислых» НПВП, для которых характерно наличие енольной гидроксильной группы, обеспечивающей связывание с циклооксигеназой. Хлор в ароматическом кольце повышает липофильность и влияет на фармакокинетику.

¶Механизм действия

Лорноксикам, как и другие НПВП, угнетает ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов в очаге воспаления уменьшает боль, отёк и лихорадку.

Особенность лорноксикама — выраженное и быстрое анальгетическое действие, что связывают с высокой аффинностью к ЦОГ-2 и дополнительным влиянием на центральные механизмы восприятия боли. По силе обезболивающего эффекта сопоставим с опиоидными анальгетиками при ряде состояний, но не угнетает дыхательный центр.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лорноксикам быстро и почти полностью всасывается; биодоступность превышает 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. При внутримышечном введении эффект развивается в течение 15–30 минут.

Период полувыведения составляет около 3–4 часов — один из самых коротких среди оксикамов, что снижает риск кумуляции. Метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита (5-гидроксилорноксикам), выводится преимущественно почками. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени выведение замедляется.

¶Показания к применению

Препарат применяется при болевом синдроме средней и высокой интенсивности:

• острая боль при травмах, вывихах, растяжениях;
• послеоперационная боль;
• боли в спине, миалгия, невралгия;
• ревматические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартроз);
• зубная боль и головная боль;
• альгодисменорея.

Инъекционная форма предназначена для кратковременного применения, когда приём внутрь невозможен или требуется быстрое обезболивание.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Как и все НПВП, лорноксикам имеет широкий спектр ограничений:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия;
• повышенная чувствительность к НПВП, «аспириновая» астма;
• беременность (III триместр), период лактации, детский возраст.

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боль в животе, головокружение, головная боль. Реже возникают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции, отёки, повышение артериального давления. Риск гастротоксичности повышается при длительном приёме и у пациентов старшего возраста.

¶Лекарственные формы и торговые наименования

Действующее вещество выпускается под несколькими названиями. Оригинальный препарат — «Ксефокам» (Xefo), зарегистрированный компанией Nycomed (впоследствии Takeda). Дженерики включают «Лорноксикам», «Лоракам», «Ксефокам Рапид» и другие.

«Лорноксикам-Велфарм» — российский воспроизведённый препарат, производством которого занимается фармацевтическая компания «Велфарм» (ООО «Велфарм», Россия). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Как и другие дженерики, препарат проходит процедуру подтверждения биоэквивалентности по отношению к референтному лекарственному средству.

¶Место в терапии

Лорноксикам занимает нишу препаратов для краткосрочного купирования острой боли, где важны быстрота и сила эффекта. Короткий период полувыведения и отсутствие длительной кумуляции делают его удобным для эпизодического применения, однако длительная терапия хронических заболеваний требует осторожности из-за риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

При необходимости продолжительного обезболивания врачи обычно рассматривают альтернативы с более благоприятным профилем безопасности либо назначают гастропротекцию (ингибиторы протонной помпы). Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами и глюкокортикоидами повышает риск кровотечений и требует контроля.

¶Правовой статус

В России лорноксикам отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен на него. В других странах статус аналогичен: это рецептурное средство.