Лорноксикам как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Лорноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, применяемый для купирования острой и хронической боли, а также для лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Выпускается под оригинальным торговым наименованием «Ксефокам» (производитель — фармацевтическая компания Nycomed, позднее Takeda), а также в виде многочисленных дженериков. Отличается от большинства НПВП коротким периодом полувыведения и выраженным анальгетическим действием при парентеральном введении.

¶Химическая природа и механизм действия

Лорноксикам по химической структуре близок к пироксикаму и теноксикаму и относится к подгруппе оксикамов. Его молекула содержит тиенотиазиновое ядро, что отличает препарат от классических производных бензотиазина.

Основной механизм действия — неизбирательное ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), фермента, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспаления, отёка, боли и лихорадки. Дополнительно лорноксикам подавляет активность нейтрофилов и высвобождение свободных радикалов кислорода, что может объяснять его выраженный противовоспалительный эффект.

Препарат быстро и практически полностью всасывается при приёме внутрь; биодоступность близка к 90–100 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2,5 часа. Период полувыведения составляет около 3–4 часов — это один из самых коротких показателей среди НПВП, что снижает риск кумуляции, особенно у пожилых пациентов.

¶Формы выпуска

Парентеральная форма обеспечивает быстрый обезболивающий эффект — сравнимое с опиоидными анальгетиками действие при послеоперационной боли, но без угнетения дыхания.

¶Показания к применению

Лорноксикам применяется при:

• острой боли различного происхождения (послеоперационный период, травмы, почечная и желчная колика);
• обострении остеоартроза и ревматоидного артрита;
• анкилозирующем спондилите;
• люмбаго, ишиалгии, бурсите, тендовагините;
• боли при метастазах в кости (в составе комплексной терапии);
• лихорадочных состояниях (редко).

Внутривенное введение часто используется в стационарах для краткосрочного обезболивания в первые сутки после операций.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим НПВП (в том числе аспириновая астма);
• третий триместр беременности и период лактации;
• детский возраст (безопасность у детей до 18 лет не подтверждена);
• тяжёлая сердечная недостаточность.

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, у пациентов старше 65 лет и при сопутствующей терапии антикоагулянтами или глюкокортикоидами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея, реже — эрозии и язвы слизистой оболочки, кровотечения. Со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, головная боль, сонливость, бессонница. Реже наблюдаются повышение артериального давления, отёки, кожные высыпания, нарушения функции печени и почек, изменения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения).

Риск гастроинтестинальных осложнений повышается при длительном приёме и у пациентов с язвенным анамнезом. Для профилактики применяют ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол).

¶Сравнение с другими НПВП

Лорноксикам занимает промежуточное положение между «короткоживущими» препаратами (ибупрофен, диклофенак) и «длинноживущими» (пироксикам, мелоксикам). Его ключевое отличие — возможность парентерального введения с быстрым началом действия и относительно низкий риск кумуляции. По анальгетической активности при внутримышечном введении сопоставим с кеторолаком, но лучше переносится при длительном применении. По гастротоксичности уступает селективным ингибиторам ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб), но превосходит их по силе противовоспалительного эффекта.

¶Ксефокам и дженерики

«Ксефокам» — оригинальный бренд лорноксикама, зарегистрированный в 1990-х годах. После истечения патентной защиты на рынке появились воспроизведённые препараты (дженерики) под названиями «Лорноксикам», «Ксефокам Рапид» и другими. Различия между оригиналом и дженериками касаются вспомогательных веществ и скорости высвобождения действующего вещества, что может влиять на переносимость. Диспергируемая форма «Ксефокам Рапид» предназначена для пациентов, испытывающих трудности с глотанием таблеток.

¶Правовой статус

В России лорноксикам отпускается по рецепту врача. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что регулирует ценообразование на него. В ряде стран препарат доступен как безрецептурное средство в низких дозировках, однако в большинстве государств, включая РФ, требуется назначение специалиста.

¶Место в клинической практике

Лорноксикам остаётся востребованным в хирургии, травматологии, ревматологии и неотложной медицине благодаря сочетанию быстрого обезболивающего эффекта и управляемого профиля безопасности. Однако, как и все НПВП, он не устраняет причину воспаления, а лишь подавляет симптомы, поэтому применяется в комплексе с базисной терапией основного заболевания. Длительный приём требует контроля функции печени, почек и состояния слизистой оболочки желудка.