Лоратадин: способ применения и дозы у взрослых¶

Лоратадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов. Применяется для устранения симптомов аллергических реакций: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также в составе комплексной терапии ряда аллергодерматозов. Относится к группе длительно действующих антигистаминных средств; метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 и выделяется преимущественно почками.

¶Общие сведения

Лоратадин был синтезирован в 1980-х годах и с конца 1980-х применяется в клинической практике. Выпускается в форме таблеток (обычно по 10 мг) и сиропа (1 мг/мл). Действующее вещество — лоратадин; в сиропе может присутствовать в виде микронизированной формы. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в терапевтических дозах не вызывает выраженной сонливости, что отличает его от антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин).

¶Фармакологические свойства

Лоратадин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы на клетках-мишенях, снижая проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Антигистаминный эффект развивается через 1–3 часа после приёма внутрь, достигает максимума через 8–12 часов и сохраняется более 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. При длительном применении не развивается тахифилаксия (снижение эффекта). Препарат не оказывает значимого влияния на центральную нервную систему и психомоторные функции при соблюдении рекомендованных доз.

¶Показания к применению

Основные показания у взрослых:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы аллергического происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• псевдоаллергические реакции и зуд при ряде кожных заболеваний (по назначению врача).

¶Способ применения и дозы у взрослых

Взрослым и подросткам старше 12 лет (а также детям с массой тела более 30 кг) стандартная доза составляет 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Кратность приёма — 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время.

При применении сиропа взрослым назначают 10 мл (2 чайные ложки) один раз в сутки, что соответствует 10 мг лоратадина.

Особые указания по дозированию:

При нарушении функции печени или почек начальную дозу снижают либо увеличивают интервал между приёмами, поскольку клиренс препарата замедляется. Решение о коррекции дозы принимает врач.

¶Продолжительность курса

Длительность терапии зависит от характера аллергии. При сезонном рините препарат принимают в течение всего периода цветения причинно-значимых растений. При круглогодичном рините и хронической крапивнице возможен длительный приём под контролем врача. При эпизодических реакциях (например, на укусы насекомых) достаточно однократного приёма. Препарат не предназначен для самовольного длительного применения без медицинского наблюдения.

¶Побочные эффекты

В целом лоратадин переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, повышенная утомляемость;
• сухость во рту, тошнота;
• в редких случаях — сонливость, головокружение;
• у предрасположенных лиц — тахикардия, повышение аппетита;
• аллергические реакции (сыпь, крапивница);
• при превышении дозы — усиление сонливости, тахикардия.

Частота побочных эффектов при соблюдении рекомендованных доз сопоставима с плацебо.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к лоратадину или другим компонентам. С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в период беременности и грудного вскармливания (безопасность не подтверждена в полной мере, решение принимает врач). Детям до 2 лет препарат в форме сиропа назначают только по строгим показаниям; таблетированные формы — с 3 лет (в зависимости от инструкции производителя).

¶Взаимодействие с другими препаратами

Лоратадин метаболизируется изоферментами CYP3A4 и CYP2D6. Ингибиторы этих ферментов (кетоконазол, эритромицин, циметидин) могут повышать концентрацию лоратадина в плазме, однако клинически значимого усиления побочных эффектов обычно не наблюдается. Совместный приём с алкоголем и седативными средствами требует осторожности, хотя лоратадин в меньшей степени усиливает действие алкоголя, чем препараты первого поколения.

¶Передозировка

При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую, возможны сонливость, тахикардия, головная боль. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию, при необходимости — промывание желудка, приём сорбентов. Гемодиализ малоэффективен.

¶Особые указания

Несмотря на низкую седативную активность, в начале лечения целесообразно воздержаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности до оценки индивидуальной реакции. Пациентам с фенилкетонурией следует учитывать состав вспомогательных веществ (в некоторых формах сиропа содержится аспартам). При сохранении симптомов аллергии на фоне терапии необходимо обратиться к врачу для пересмотра схемы лечения.