Лоперамид Реневал как лекарственный препарат¶

Лоперамид Реневал — торговое наименование лекарственного препарата на основе лоперамида гидрохлорида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Реневал» (АО «Производственная фармацевтическая компания «Обновление»). Относится к группе противодиарейных средств, применяется для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного происхождения. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и капсул; действующее вещество — синтетический опиоидный агонист, не проникающий через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах.

¶Действующее вещество

Лоперамид — синтетическое производное пиперидина, по химической структуре близкое к опиоидным анальгетикам (дифеноксилату). Молекулярная формула C₂₉H₃₃ClN₂O₂, молекулярная масса около 477 г/моль. В препарате используется в виде гидрохлорида — белого или почти белого кристаллического порошка, малорастворимого в воде, хорошо растворимого в этаноле и хлороформе.

Механизм действия связан с избирательным связыванием с опиоидными рецепторами (преимущественно μ-типа) в стенке кишечника. Это приводит к:

• угнетению пропульсивной перистальтики за счёт торможения высвобождения ацетилхолина и простагландинов;
• повышению тонуса анального сфинктера;
• уменьшению секреции жидкости и электролитов в просвет кишки;
• увеличению времени прохождения содержимого, что способствует всасыванию воды.

В отличие от наркотических анальгетиков, лоперамид практически не проникает в центральную нервную систему при соблюдении терапевтических доз, поскольку является субстратом P-гликопротеина — белка-транспортёра, выталкивающего вещество обратно через гематоэнцефалический барьер.

¶Формы выпуска и состав

«Реневал» производит лоперамид в нескольких дозировках:

Точный состав вспомогательных веществ зависит от конкретной серии и регистрационного удостоверения. Препарат отпускается без рецепта, что связано с его низким потенциалом злоупотребления при пероральном приёме в стандартных дозах.

¶Показания и режим дозирования

Основные показания:

• острая диарея инфекционного и неинфекционного генеза (после исключения инвазивных инфекций);
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника, воспалительных заболеваниях кишечника (в составе комплексной терапии);
• диарея путешественников;
• илеостома — для уменьшения объёма отделяемого.

Стандартная схема для взрослых: начальная доза 4 мг (две таблетки), затем по 2 мг после каждого акта дефекации, но не более 16 мг в сутки. При хронической диарее суточная доза обычно не превышает 12 мг. Для детей старше 6 лет доза рассчитывается по массе тела или назначается в виде 2 мг; детям до 6 лет препарат в таблетированной форме не применяется.

Если диарея сохраняется более 48 часов на фоне приёма, требуется пересмотр диагноза и отмена препарата.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лоперамиду или компонентам таблетки;
• кишечная непроходимость, в том числе подозреваемая;
• острый язвенный колит и псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками;
• бактериальные энтероколиты с инвазией (сальмонеллёз, шигеллёз) и паразитарные инвазии;
• дивертикулёз;
• возраст до 6 лет (для таблеток);
• первый триместр беременности.

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, поскольку лоперамид метаболизируется в печени путём конъюгации и выводится преимущественно с желчью и частично с мочой. При нарушении функции печени возможна кумуляция и повышение риска центральных эффектов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при превышении дозы или длительном приёме:

• со стороны ЖКТ: запор, вздутие, сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, редко — токсический мегаколон;
• со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, утомляемость; при передозировке — угнетение дыхания, ступор, миоз;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк (редко).

Особую опасность представляет передозировка у детей и лиц с нарушением барьерной функции кишечника: описаны случаи угнетения ЦНС и дыхания, требующие применения налоксона.

¶Взаимодействия

• Ингибиторы P-гликопротеина (хинидин, верапамил, кетоконазол, ритонавир) повышают концентрацию лоперамида в плазме и увеличивают риск центральных эффектов.
• Опиоидные анальгетики усиливают угнетение ЦНС и моторики кишечника.
• Прокинетики (метоклопрамид, домперидон) ослабляют противодиарейное действие.
• Антибиотики при инфекционной диарее: лоперамид не заменяет этиотропную терапию и может замедлять выведение токсинов.

¶Место среди аналогов

На российском рынке представлены препараты лоперамида разных производителей: «Имодиум» (оригинальный препарат Janssen), «Лоперамид-Акрихин», «Лоперамид Штада», «Диара» и другие. «Лоперамид Реневал» относится к дженерикам и позиционируется как более доступный по цене аналог. Биоэквивалентность подтверждается исследованиями при регистрации. По эффективности и безопасности при соблюдении инструкции препараты лоперамида сопоставимы; различия касаются вспомогательных веществ и формы выпуска.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии. Отпускается из аптек без рецепта. Самостоятельное применение при диарее более двух суток без консультации врача не рекомендуется из-за риска маскировки симптомов инвазивной инфекции и развития осложнений.