Лоперамид-Акрихин как противодиарейный препарат¶

Лоперамид-Акрихин — российский лекарственный препарат на основе лоперамида гидрохлорида, применяемый для symptomatic лечения диареи (поноса) различного происхождения. Относится к группе противодиарейных средств, выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Производится фармацевтической компанией «Акрихин» (Россия). Действующее вещество — лоперамид, синтетический опиоидный агонист, не проникающий через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах и не оказывающий центрального действия.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 2 мг лоперамида гидрохлорида. Вспомогательные вещества могут включать лактозу, крахмал, стеарат кальция и другие наполнители, типичные для таблетированных форм. Упаковки обычно содержат 10, 20 или 30 таблеток. Существуют также формы лоперамида в виде капсул и растворов для приёма внутрь, однако «Лоперамид-Акрихин» представлен именно таблетированной формой.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, преимущественно с μ-рецепторами. Это приводит к замедлению перистальтики кишечника, снижению моторики гладкой мускулатуры и увеличению времени прохождения содержимого по кишечнику. В результате повышается всасывание воды и электролитов из просвета кишки, уменьшается объём стула и частота дефекаций. Кроме того, лоперамид снижает тонус сфинктеров и уменьшает секрецию жидкости в кишечнике.

В отличие от опиатов центрального действия, лоперамид практически не проникает в центральную нервную систему при пероральном приёме, поскольку является субстратом для P-гликопротеина — транспортного белка, выкачивающего его обратно через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому в терапевтических дозах он не вызывает эйфории, угнетения дыхания и других центральных эффектов.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• острой диарее различного происхождения (алиментарной, инфекционной, медикаментозной);
• хронической диарее (при синдроме раздражённого кишечника, воспалительных заболеваниях кишечника — по назначению врача);
• диарее путешественников;
• диарее, вызванной изменением диеты или режима питания.

Лоперамид не устраняет причину диареи, а лишь подавляет её симптомы. При инфекционной природе диареи его применение может быть ограничено, поскольку замедление перистальтики способствует задержке возбудителя и токсинов в кишечнике.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лоперамиду или компонентам препарата;
• кишечная непроходимость, в том числе подозреваемая;
• острый язвенный колит в фазе обострения;
• дивертикулёз;
• инфекционная диарея с высокой температурой и наличием крови в стуле;
• детский возраст до 6 лет (для таблетированных форм);
• первый триместр беременности.

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, поскольку метаболизм лоперамида происходит в печени.

¶Способ применения и дозы

Для взрослых при острой диарее начальная доза обычно составляет 4 мг (две таблетки), затем по 2 мг после каждого акта дефекации, но не более 16 мг в сутки. При хронической диарее дозу подбирают индивидуально, поддерживающая доза — 2–4 мг в сутки. Детям старше 6 лет дозу рассчитывают по массе тела. Продолжительность самолечения без консультации врача не должна превышать 2–3 суток.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• запор, вздутие живота, сухость во рту;
• тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт;
• головокружение, сонливость, утомляемость;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• в редких случаях — паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.

При передозировке, особенно у детей, возможно угнетение центральной нервной системы, вплоть до комы и угнетения дыхания. Антидотом служит налоксон.

¶Особые указания

Лоперамид не следует применять длительно без врачебного контроля. При отсутствии эффекта в течение 48 часов необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза. Препарат не заменяет регидратационную терапию: при выраженной диарее важно восполнять потери жидкости и электролитов. При диарее на фоне инфекции с лихорадкой и интоксикацией самолечение лоперамидом опасно.

¶Место среди аналогов

На российском фармацевтическом рынке представлены и другие препараты лоперамида: «Имодиум», «Лоперамид», «Диара», «Стопдиар» и прочие. «Лоперамид-Акрихин» относится к воспроизведённым (дженериковым) препаратам и, как правило, имеет более низкую цену по сравнению с оригинальным «Имодиумом». Действующее вещество у всех этих средств идентично, различия касаются вспомогательных компонентов и формы выпуска.

¶Правовой статус

В России лоперамид отпускается из аптек без рецепта в ограниченных упаковках, однако существуют ограничения на безрецептурный отпуск в ряде стран из-за риска злоупотребления при приёме сверхвысоких доз. В Российской Федерации препарат зарегистрирован как безрецептурное средство. Хранят его в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.