Локсопрофен Кроно как лекарственный препарат¶

Локсопрофен Кроно — торговое наименование лекарственного препарата на основе нестероидного противовоспалительного средства локсопрофена, выпускаемого в форме таблеток, покрытых оболочкой. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и применяется преимущественно для symptomatic-терапии болевого синдрома и воспалительных процессов опорно-двигательного аппарата. Действующее вещество — локсопрофен — является производным пропионовой кислоты и по механизму действия близок к ибупрофену, кетопрофену и напроксену.

¶Общие сведения

Локсопрофен был синтезирован в 1970-х годах и относится к классу арилпропионовых кислот. В медицинской практике используется в виде натриевой соли — локсопрофена натрия, что обеспечивает лучшую растворимость и всасывание при пероральном приёме. Торговое название «Кроно» связано с фармацевтической компанией, выпускающей препарат; в разных странах локсопрофен реализуется под иными брендами.

Препарат отпускается по рецепту врача. Дозировка и длительность приёма определяются индивидуально в зависимости от характера и выраженности болевого синдрома.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Локсопрофен, как и другие НПВС, ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспалительной реакции, отёка и болевой чувствительности. Подавление ЦОГ-1 в желудочно-кишечном тракте связано с риском побочных эффектов со стороны слизистой оболочки.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь локсопрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение примерно 1–2 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 3–5 часов, что требует приёма препарата несколько раз в сутки для поддержания терапевтической концентрации.

¶Показания к применению

Локсопрофен Кроно применяется при состояниях, сопровождающихся болью и воспалением:

• ревматоидный артрит и другие воспалительные заболевания суставов;
• остеоартроз, дегенеративные поражения суставов;
• анкилозирующий спондилит;
• бурсит, тендинит, миозит;
• болевой синдром после травм и хирургических вмешательств;
• альгодисменорея;
• головная и зубная боль в рамках общей практики.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к локсопрофену и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от формы выпуска и инструкции производителя).

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для группы НПВС:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, изжога, боли в эпигастрии, диарея, риск язвообразования и кровотечений;
• со стороны центральной нервной системы — головокружение, головная боль, сонливость, редко — нарушения зрения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, при длительном приёме — повышенный риск тромботических осложнений;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• со стороны крови — редко анемия, тромбоцитопения.

При появлении выраженных побочных реакций приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания

При длительном применении необходим контроль функции печени, почек и картины периферической крови. Препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при артериальной гипертензии, сахарном диабете и в период обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Одновременный приём с другими НПВС, глюкокортикоидами и антикоагулянтами повышает риск нежелательных взаимодействий и требует врачебного контроля.

Не рекомендуется сочетать локсопрофен с алкоголем, так как это усиливает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Локсопрофен может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств, усиливать эффект пероральных антикоагулянтов и повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. Совместный приём с ацетилсалициловой кислотой снижает эффективность последней в кардиопрофилактике.

¶Место среди нестероидных противовоспалительных средств

Локсопрофен не является препаратом первой линии и применяется в основном при непереносимости или недостаточной эффективности более распространённых НПВС. По анальгетическому и противовоспалительному действию сопоставим с ибупрофеном и напроксеном. В ряде стран локсопрофен зарегистрирован ограниченно; доступность конкретных торговых форм, включая «Кроно», зависит от национальной регистрации и наличия в аптечной сети.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации препараты на основе локсопрофена относятся к рецептурным лекарственным средствам. Решение о назначении, замене или отмене препарата принимает врач. Самостоятельное использование НПВС без консультации специалиста может привести к развитию осложнений, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.