Локсидон — препарат мелоксикам¶

Локсидон® — торговое наименование лекарственного препарата на основе нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) мелоксикама, относящегося к классу оксикамов. Выпускается в форме раствора для внутримышечного введения и применяется преимущественно для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Действующее вещество — мелоксикам — обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, реализуемым за счёт преимущественного ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

¶Действующее вещество

Мелоксикам — производное оксикамов, синтезирован в 1970-х годах, в клиническую практику введён в 1996 году. Химически представляет собой 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид. Молекулярная масса — около 351,4 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в щелочных средах, что определяет особенности приготовления инъекционной формы.

Механизм действия связан с блокированием фермента циклооксигеназы, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Селективность в отношении ЦОГ-2 у мелоксикама умеренная: он в большей степени подавляет «воспалительную» изоформу, чем «защитную» ЦОГ-1, что снижает, но не устраняет риск гастротоксичности по сравнению с неселективными НПВС.

¶Формы выпуска и состав

Под торговым наименованием Локсидон® препарат представлен прежде всего раствором для инъекций. Типичная дозировка — 10 мг мелоксикама в 1 мл или в 2 мл раствора. Вспомогательные компоненты могут включать меглюмин, гликофурол, полоксамер, этанол, натрия гидроксид и воду для инъекций; точный состав зависит от производителя и регистрационного удостоверения.

Помимо инъекционной формы, мелоксикам выпускается в виде таблеток, суппозиториев и суспензии для приёма внутрь, однако эти лекарственные формы обычно фигурируют под другими торговыми названиями (Мовалис, Мелоксикам, Мирлокс и др.). Локсидон® в аптечной сети чаще ассоциируется именно с ампульным раствором.

¶Показания к применению

Инъекционная форма предназначена для короткого курса терапии, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое обезболивание. Основные показания:

• остеоартрит и ревматоидный артрит в период обострения;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый болевой синдром при радикулите, люмбаго, ишиасе;
• мышечно-скелетные боли воспалительного и дегенеративного характера;
• послеоперационный и посттравматический болевой синдром.

Раствор вводится внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Стандартная схема — 10–15 мг один раз в сутки; длительность инъекционного курса, как правило, не превышает 2–3 дней, после чего пациента переводят на таблетированную форму.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к мелоксикаму и другим НПВС, в том числе «аспириновая астма»;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для инъекционной формы — до 18 лет).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, нарушениях свёртываемости крови, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, диуретиков и других НПВС.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции типичны для всего класса НПВС. Наиболее часто отмечаются диспепсия, тошнота, боли в животе, головная боль и головокружение. Реже возникают:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения;
• повышение артериального давления, отёки;
• нарушения функции печени (рост трансаминаз), почек;
• кожные реакции — зуд, сыпь, крапивница;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• реакции в месте инъекции — болезненность, уплотнение.

При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, аллергических реакций или выраженного ухудшения самочувствия препарат отменяют и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

Перед началом лечения целесообразно оценить функцию печени и почек, а также картину периферической крови. При длительном применении контроль этих показателей повторяют. Пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, требуется повышенная настороженность в отношении риска кровотечений.

Мелоксикам может ослаблять эффект гипотензивных средств (в частности, ингибиторов АПФ и диуретиков) и повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. Сочетание с другими НПВС, включая «безрецептурные», не рекомендуется из-за суммирования токсических эффектов.

¶Правовой статус и обращение

Локсидон® относится к рецептурным лекарственным препаратам. Отпуск и применение регулируются национальным законодательством об обращении лекарственных средств; в России — Федеральным законом № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств». Назначение и введение препарата должны осуществляться медицинским персоналом; самостоятельное использование инъекционных НПВС недопустимо.

Сведения о конкретных регистрационных удостоверениях, производителях и точных дозировках следует уточнять в государственном реестре лекарственных средств и в официальной инструкции по медицинскому применению, поскольку состав вспомогательных веществ и форма выпуска могут различаться у разных держателей регистрационных удостоверений.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке присутствует значительное число генерических препаратов мелоксикама, а также НПВС других групп — диклофенак, нимесулид, кеторолак, целекоксиб. Выбор между ними определяется соотношением эффективности, селективности в отношении ЦОГ-2, способа введения и индивидуальной переносимости. Инъекционные формы, включая Локсидон®, применяются там, где требуется быстрое наступление эффекта и невозможен пероральный приём.