Линкомицин: антибиотик, показания и инструкция¶

Линкомицин — антибактериальный препарат группы линкозамидов, применяемый для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Выпускается преимущественно в форме капсул для приёма внутрь, а также в виде раствора для инъекций; входит в перечень жизненно важных лекарственных средств. Действующее вещество — линкомицина гидрохлорид (в форме капсул) или линкомицина гидрохлорид в растворе.

¶Общие сведения

Линкомицин был выделен в 1962 году из культуральной жидкости актиномицета Streptomyces lincolnensis, от которого и получил название. По химическому строению близок к клиндамицину — полусинтетическому производному того же ряда. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке: препарат связывается с 50S-субъединицей рибосомы и препятствует сборке пептидной цепи. В результате рост и размножение бактерий прекращаются, что приводит к их гибели или подавлению роста.

Спектр активности охватывает главным образом грамположительные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, пневмококки, а также некоторые анаэробные бактерии (например, бактероиды, клостридии). К грамотрицательным возбудителям, грибам и вирусам линкомицин неактивен.

¶Для чего предназначен

Основные показания к применению у взрослых:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, бронхит, пневмония), вызванные чувствительными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны, инфицированные раны);
• инфекции костей и суставов, включая остеомиелит;
• инфекции мочевыводящих путей;
• внутрибрюшные и гинекологические инфекции, в том числе вызванные анаэробами;
• септические состояния (при парентеральном введении).

Препарат применяют, когда возбудитель устойчив к пенициллинам или у пациента имеется аллергия на них, а также при подтверждённой чувствительности микрофлоры. Назначение должно производиться врачом; самолечение недопустимо, поскольку неверная дозировка и бесконтрольный приём способствуют росту резистентности бактерий.

¶Инструкция по применению для взрослых

¶Формы выпуска

¶Дозировки при приёме внутрь

Взрослым обычно назначают по 500 мг 3–4 раза в сутки, то есть 1,5–2 г в сутки. При тяжёлых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 2 г и более. Капсулы принимают за 1–2 часа до еды или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения определяется индивидуально и обычно составляет 7–14 дней; при остеомиелите и других тяжёлых инфекциях он может быть более длительным.

¶Дозировки при инъекционном введении

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых — 600 мг, кратность — 1–2 раза в сутки. При внутривенном введении препарат вводят капельно, разводя в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы; разовая доза — 600 мг, при тяжёлых состояниях до 1 г, с интервалом 8–12 часов. Скорость инфузии должна быть невысокой.

¶Особые указания

• При длительном применении необходим контроль функции печени и почек, а также периодический анализ крови.
• Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому при беременности и в период лактации применяется только по строгим показаниям.
• Пациентам с почечной и печёночной недостаточностью требуется коррекция дозы.
• Линкомицин не применяется для лечения менингита, так как плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменение вкуса. При быстром внутривенном введении возможны снижение артериального давления, головокружение, слабость. Редко наблюдаются нарушения кроветворения, повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции (крапивница, зуд).

Серьёзное осложнение — псевдомембранозный колит, связанный с размножением Clostridium difficile; при появлении выраженной диареи препарат отменяют.

Противопоказания: повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину, тяжёлая печёночная и почечная недостаточность, беременность (по строгим показаниям), детский возраст до определённого возраста (зависит от формы), миастения.

¶Взаимодействия и аналоги

Линкомицин несовместим в одном шприце с рядом препаратов (аминогликозиды, ампициллин, кальция глюконат и др.) из-за физико-химических взаимодействий. При одновременном приёме с препаратами, влияющими на перистальтику кишечника, повышается риск токсических эффектов. Антагонизм наблюдается с хлорамфениколом и эритромицином.

Близкий по действию препарат — клиндамицин, обладающий более широким спектром и лучшей всасываемостью. К линкозамидам также относят природный линкомицин и его полусинтетические производные.

¶Значение и ограничения

Линкомицин остаётся востребованным резервным антибиотиком, особенно при аллергии на пенициллины и при инфекциях, вызванных анаэробной флорой. Однако широкое и бесконтрольное применение привело к распространению устойчивых штаммов, поэтому препарат назначают по результатам бактериологического исследования и строго по клиническим показаниям. Отпускается по рецепту.