Левомицетин-ЛекТ — антибактериальный препарат¶

Левомицетин-ЛекТ — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, выпускаемого в форме таблеток и содержащего в качестве действующего вещества хлорамфеникол (левомицетин). Относится к группе амфениколов — антибиотиков широкого спектра действия, механизм которых основан на подавлении синтеза белка в бактериальной клетке. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Лек» (полное наименование — АО «Фармстандарт-Лексредства», бренд «ЛекТ»), откуда и происходит вторая часть торгового названия.

¶Общие сведения

Хлорамфеникол был впервые выделен в 1947 году из культуры бактерии Streptomyces venezuelae и стал первым антибиотиком, полученным синтетическим путём в промышленных масштабах. Левомицетин-ЛекТ представляет собой воспроизведённый (дженериковый) препарат, то есть содержит то же действующее вещество, что и оригинальные лекарства на основе хлорамфеникола. Выпускается в виде таблеток по 250 мг и 500 мг, предназначенных для приёма внутрь.

Действующее вещество — левомицетин (хлорамфеникол) — белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в спирте. Именно левовращающий изомер (отсюда приставка «лево-») обладает антибактериальной активностью.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Левомицетин нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы и блокируя реакцию транспептидации. Это приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. Действие бактериостатическое: препарат не разрушает клетку непосредственно, а лишает её способности синтезировать необходимые белки.

¶Спектр активности

Хлорамфеникол активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также ряда других возбудителей:

• Salmonella spp., включая возбудителей брюшного тифа и паратифов;
• Shigella spp.;
• Escherichia coli;
• Haemophilus influenzae;
• Neisseria spp. (менингококки, гонококки);
• Rickettsia spp.;
• Chlamydia spp.;
• Mycoplasma spp.;
• некоторые штаммы стафилококков и стрептококков.

Устойчивость к препарату развивается относительно медленно, однако в клинической практике встречаются резистентные штаммы, что ограничивает эмпирическое применение.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь левомицетин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, что historically делало его средством выбора при некоторых формах менингита. Метаболизируется преимущественно в печени путём глюкуронирования, выводится с мочой. Период полувыведения у взрослых составляет около 1,5–3,5 часа, у новорождённых он существенно удлиняется.

¶Показания к применению

Левомицетин-ЛекТ применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, когда использование других антибиотиков невозможно или неэффективно:

• брюшной тиф и паратифы;
• бактериальный менингит (в составе комплексной терапии);
• риккетсиозы, в том числе сыпной тиф;
• туляремия;
• бруцеллёз;
• сальмонеллёзы, шигеллёзы (бактериальная дизентерия);
• инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• гнойные инфекции мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой.

В современной медицине системное применение хлорамфеникола ограничено из-за риска тяжёлых побочных эффектов; его чаще назначают при отсутствии альтернатив.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к хлорамфениколу и другим амфениколам, при угнетении кроветворения, тяжёлых заболеваниях печени и почек, дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также в период беременности и лактации. Не применяется у новорождённых и детей раннего возраста из-за риска развития «серого синдрома» — тяжёлого состояния, связанного с незрелостью ферментных систем печени.

Наиболее серьёзные нежелательные реакции:

• гематологические нарушения — апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (риск развития не зависит от дозы и может проявиться отсроченно);
• поражения желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз;
• неврологические расстройства — головная боль, головокружение, периферические невриты, нарушения зрения;
• аллергические реакции — кожная сыпь, ангионевротический отёк;
• грибковые суперинфекции при длительном приёме.

Из-за риска апластической анемии препарат применяют строго по назначению врача и под контролем картины периферической крови.

¶Особенности применения

Левомицетин-ЛекТ несовместим с рядом лекарственных средств. Он угнетает активность ферментов печени, что усиливает действие непрямых антикоагулянтов, сульфонилуреевых гипогликемических средств, фенитоина. Одновременный приём с препаратами, угнетающими кроветворение, повышает риск гематологических осложнений. Не рекомендуется сочетать с этанолом.

При длительном применении необходим контроль показателей крови, функции печени и почек. Препарат способен накапливаться при нарушении выделительной функции почек.

¶Формы выпуска и хранение

Левомицетин-ЛекТ выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой либо без неё, в дозировках 250 мг и 500 мг, упакованных в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в фармакотерапии

Хлорамфеникол занимает ограниченное, но устойчивое место в клинической практике. Благодаря высокой биодоступности, проникновению через гематоэнцефалический барьер и низкой стоимости он сохраняет значение в лечении ряда опасных инфекций, особенно в условиях ограниченных ресурсов. В развитых странах системное применение препарата сведено к минимуму в пользу более безопасных антибиотиков, тогда как местные формы (мази, капли) используются шире. Левомицетин-ЛекТ как воспроизведённый препарат обеспечивает доступность этого действующего вещества на российском фармацевтическом рынке.