Кортизол в капсулах: препараты и применение¶

Кортизол в капсулах — лекарственная форма гидрокортизона (кортизола), представляющая собой синтетический аналог естественного гормона коры надпочечников, выпускаемый в желатиновых капсулах для приёма внутрь. Препарат относится к группе глюкокортикостероидов и применяется при состояниях, связанных с недостаточной выработкой собственного кортизола, а также при ряде воспалительных и аллергических заболеваний. Капсульная форма обеспечивает пероральный путь введения и позволяет дозировать действующее вещество с точностью до миллиграмма.

¶Действующее вещество и формы выпуска

Основу препарата составляет гидрокортизон — стероидный гормон, идентичный эндогенному кортизолу, который синтезируется в пучковой зоне коры надпочечников. В медицинской практике используются несколько лекарственных форм:

• Гидрокортизон — таблетки и капсулы по 5, 10, 20 мг;
• Гидрокортизона ацетат — суспензия для инъекций;
• Гидрокортизона натрия сукцинат — порошок для приготовления раствора;
• Гидрокортизона бутират — мази, кремы, ректальные суппозитории.

Капсулы обычно содержат гидрокортизон в виде порошка или микрогранул. Вспомогательные компоненты (лактоза, крахмал, магния стеарат) обеспечивают стабильность и скорость высвобождения. Некоторые производители выпускают капсулы с модифицированным высвобождением, имитирующим суточный ритм секреции кортизола.

¶Механизм действия

Кортизол проникает через клеточную мембрану и связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами. Образовавшийся комплекс транспортируется в ядро, где взаимодействует с ДНК и модулирует транскрипцию генов-мишеней. Это приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов (интерлейкинов, фактора некроза опухоли);
• снижению активности фосфолипазы A2 и циклооксигеназы;
• угнетению миграции лейкоцитов в очаг воспаления;
• стабилизации лизосомальных мембран;
• повышению уровня глюкозы крови за счёт глюконеогенеза;
• задержке натрия и воды, усилению выведения калия.

При пероральном приёме биодоступность гидрокортизона составляет около 60–80 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения — 1,5–2 часа, однако биологический эффект сохраняется дольше. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — через почки.

¶Показания к применению

Капсулы с кортизолом назначают в следующих ситуациях:

При заместительной терапии дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на уровень кортизола в крови и клиническую картину. Обычно суточная доза составляет 15–25 мг, разделённая на два-три приёма: большая часть утром, меньшая — днём.

¶Режим дозирования и правила приёма

Капсулы принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Приём пищи снижает риск раздражения слизистой желудка. При заместительной терапии важно соблюдать циркадный ритм: примерно две трети дозы утром и одна треть — в обеденное время. Вечерний приём может нарушить сон и вызвать бессонницу.

При стрессе, инфекции, травме или хирургическом вмешательстве потребность в гормоне возрастает, поэтому дозу временно увеличивают. Резкая отмена препарата после длительного приёма недопустима — это может привести к острой надпочечниковой недостаточности.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Длительное применение глюкокортикоидов сопровождается системными эффектами:

• Эндокринные: гипергликемия, стероидный диабет, подавление функции надпочечников;
• Костно-мышечные: остеопороз, миопатия, асептический некроз головки бедренной кости;
• Желудочно-кишечные: язвообразование, гастрит, кровотечения;
• Кожные: истончение кожи, стрии, замедление заживления ран;
• Офтальмологические: катаракта, глаукома;
• Иммунологические: снижение сопротивляемости инфекциям.

Противопоказания включают системные грибковые инфекции, активный туберкулёз без специфической терапии, недавно перенесённую вакцинацию живыми вакцинами. С осторожностью назначают при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни, глаукоме.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Кортизол в капсулах взаимодействует со многими лекарствами:

• Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, рифампицин, карбамазепин) ускоряют метаболизм и снижают эффективность;
• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) повышают концентрацию и риск токсичности;
• Нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск желудочно-кишечных кровотечений;
• Диуретики усиливают гипокалиемию;
• Пероральные гипогликемические средства ослабляют своё действие.

¶Особые указания

При беременности гидрокортизон применяют только по жизненным показаниям, поскольку он проникает через плаценту. В период лактации препарат выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, однако при высоких дозах кормление может быть приостановлено.

Пациентам, принимающим капсулы длительно, рекомендуется носить медицинскую карту или браслет с указанием диагноза и дозы, чтобы в экстренной ситуации была оказана адекватная помощь. Регулярный контроль включает измерение уровня глюкозы, калия, артериального давления, плотности костной ткани и осмотр офтальмологом.

¶Правовой статус

В России гидрокортизон в капсулах отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.