Кларитромицин Экозитрин — антибактериальный препарат¶

Кларитромицин Экозитрин® — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата из группы макролидов, действующим веществом которого является кларитромицин. Относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра действия, применяется преимущественно для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и некоторых специфических инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и предназначен для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Кларитромицин — полусинтетическое производное эритромицина, относящееся к подгруппе 14-членных макролидов. Он был синтезирован в начале 1980-х годов японской компанией Taisho Pharmaceutical и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из наиболее востребованных макролидных антибиотиков. Химическая структура представляет собой эритромицин А с метоксигруппой в положении 6 лактонного кольца, что повышает кислотоустойчивость молекулы по сравнению с эритромицином и улучшает биодоступность при пероральном приёме.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, что блокирует синтез белка и приводит к гибели или остановке роста микроорганизма. Действие преимущественно бактериостатическое, однако в высоких концентрациях в отношении отдельных возбудителей может быть бактерицидным.

¶Спектр активности

Кларитромицин активен против широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также внутриклеточных паразитов:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки;
• Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы);
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• Helicobacter pylori;
• Mycobacterium avium complex и другие нетуберкулёзные микобактерии;
• Borrelia burgdorferi.

Устойчивость микроорганизмов к кларитромицину формируется преимущественно через модификацию мишени (метилирование 23S рРНК) или активное выведение препарата из клетки. Перекрёстная устойчивость наблюдается внутри группы макролидов, а также с линкозамидами и стрептограминами (так называемый MLS-фенотип).

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей — фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей — бронхит, внебольничная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
• микобактериозы у пациентов с иммунодефицитом;
• болезнь Лайма (в отдельных схемах лечения).

¶Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте; приём пищи замедляет абсорбцию, но существенно не влияет на общую биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Препарат хорошо распределяется в тканях, создавая высокие концентрации в лёгких, коже, слизистой оболочке дыхательных путей. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4, образуя активный метаболит 14-гидроксикларитромицин, который также обладает антибактериальной активностью. Выводится преимущественно почками и с желчью. Период полувыведения составляет около 3–4 часов, при почечной недостаточности он удлиняется.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к макролидам, при тяжёлых нарушениях функции печени, а также при одновременном приёме с некоторыми лекарственными средствами, метаболизирующимися через CYP3A4 (например, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом), из-за риска удлинения интервала QT и серьёзных нарушений ритма. С осторожностью применяют при удлинении QT, брадикардии, гипокалиемии, почечной недостаточности.

Кларитромицин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому при беременности и в период лактации его применяют только по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, боли в животе, изменение вкуса. Возможны головная боль, головокружение, редко — псевдомембранозный колит, нарушения функции печени, удлинение интервала QT, аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие кандидоза и суперинфекции.

¶Лекарственные взаимодействия

Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, что обусловливает многочисленные взаимодействия. Он повышает концентрацию в крови статинов, некоторых антиаритмиков, бензодиазепинов, варфарина, что требует коррекции доз и контроля. Одновременный приём с рифампицином, напротив, снижает концентрацию кларитромицина.

¶Формы выпуска и особенности препарата Экозитрин

Под торговым наименованием «Кларитромицин Экозитрин®» препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 250 и 500 мг. Производителем выступает фармацевтическая компания, зарегистрировавшая данное торговое наименование; конкретные регистрационные данные и держатель регистрационного удостоверения указываются в инструкции по медицинскому применению. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от типа инфекции, возраста пациента и функции почек. Стандартная схема для взрослых при большинстве инфекций — 250–500 мг каждые 12 часов; при эрадикации Helicobacter pylori применяется в составе тройной или квадротерапии.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение антибактериальных препаратов без назначения специалиста не рекомендуется из-за риска неэффективности, развития устойчивости микроорганизмов и нежелательных реакций.

¶Место в клинической практике

Кларитромицин остаётся одним из ключевых макролидных антибиотиков, применяемых при внебольничных респираторных инфекциях, особенно в случаях предполагаемой атипичной этиологии. Его роль в схемах эрадикации Helicobacter pylori закреплена в клинических рекомендациях ряда стран. Вместе с тем растущая резистентность микроорганизмов, прежде всего Streptococcus pneumoniae и Helicobacter pylori, ограничивает эмпирическое применение препарата и требует учёта локальных данных о чувствительности возбудителей.