Кеторолак как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного средства, действующим веществом которого является кеторолак (кеторолака трометамин). По фармакологической классификации кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), а внутри этой группы — к подклассу производных гетероарилуксусной кислоты. Препарат обладает выраженным обезболивающим (анальгезирующим) действием при умеренном противовоспалительном и жаропонижающем эффекте, что определяет его преимущественное применение в качестве средства для купирования острой боли.

¶Фармакологическая группа

Кеторолак принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств — обширной группе препаратов, не содержащих стероидного ядра и обладающих тремя основными эффектами: противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим. Внутри класса НПВП выделяют несколько подгрупп по химическому строению:

• производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота);
• производные пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, кетопрофен);
• производные уксусной кислоты (диклофенак, индометацин);
• производные гетероарилуксусной кислоты (кеторолак, кеторолака трометамин);
• оксикамы (пироксикам, мелоксикам);
• селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб).

Кеторолак относится к последней по химическому родству с диклофенаком подгруппе — производным гетероарилуксусной кислоты. По силе анальгезирующего действия он превосходит большинство классических НПВП и сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками при умеренной и сильной боли, однако не относится к наркотическим средствам и не вызывает опиоидной зависимости.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект кеторолака основан на угнетении фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующего в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак неселективно блокирует обе изоформы фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Подавление ЦОГ-2 обеспечивает обезболивающий и противовоспалительный эффект, тогда как одновременное угнетение ЦОГ-1 лежит в основе большинства побочных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта.

Именно неселективность и высокая анальгезирующая активность определяют особенность кеторолака среди НПВП: он применяется преимущественно как мощный анальгетик коротким курсом, а не как средство базовой противовоспалительной терапии.

¶Формы выпуска

Кеторол выпускается в нескольких лекарственных формах:

Инъекционная форма обеспечивает быстрое наступление эффекта и применяется в стационарных и послеоперационных условиях; таблетированная — для продолжения терапии или купирования боли средней интенсивности.

¶Показания к применению

Как НПВП с преобладающим анальгетическим действием, кеторол применяется при болевом синдроме различного происхождения:

• послеоперационная боль;
• травмы, вывихи, растяжения;
• зубная и послеоперационная стоматологическая боль;
• боль при онкологических заболеваниях (в составе комплексной терапии);
• почечная и печёночная колика (в комбинации со спазмолитиками);
• мышечно-скелетная боль, невралгии, радикулит;
• мигрень.

Препарат предназначен для купирования острой боли и не применяется для длительного лечения хронических воспалительных заболеваний, поскольку не является базовым противовоспалительным средством.

¶Ограничения и меры предосторожности

Из-за неселективного угнетения ЦОГ-1 кеторолак обладает повышенным риском нежелательных реакций. К наиболее значимым относятся:

• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
• нарушение функции почек;
• повышение артериального давления, задержка жидкости;
• удлинение времени кровотечения, снижение агрегации тромбоцитов;
• аллергические реакции, бронхоспазм у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

В связи с этим продолжительность применения кеторолака ограничена: как правило, не более 5 дней для парентерального введения и не более 7 дней для приёма внутрь. Препарат противопоказан при язвенной болезни в обоих периодах, выраженной почечной недостаточности, нарушениях свёртываемости крови, в период беременности и лактации, а также детям до 16 лет.

¶Место среди анальгетиков

Кеторолак занимает промежуточное положение между «обычными» НПВП и опиоидными анальгетиками. По обезболивающей активности он превосходит ибупрофен, напроксен и диклофенак, приближаясь к слабым опиоидам, но при этом не угнетает дыхательный центр и не формирует зависимости. Это делает его востребованным в хирургии, травматологии и неотложной медицине, где требуется быстрое и выраженное обезболивание.

Одновременно высокая частота побочных эффектов ограничивает его применение короткими курсами и требует врачебного контроля. По этой причине кеторол не рассматривается как препарат выбора для длительной терапии хронической боли — в таких случаях предпочтение отдают более безопасным НПВП или селективным ингибиторам ЦОГ-2.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВП, поскольку это усиливает риск гастротоксичности без существенного прироста обезболивания. Осторожность требуется при одновременном приёме с антикоагулянтами (варфарин, гепарин), антиагрегантами, диуретиками, ингибиторами АПФ и препаратами лития. Совместное применение с опиоидными анальгетиками возможно и практикуется в послеоперационном периоде, но требует контроля побочных эффектов.