Кандесартан-ВЕРТЕКС — антигипертензивный препарат¶

Кандесартан-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат на основе кандесартана цилексетила, относящийся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Производится фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС» и является воспроизведённым (дженериковым) препаратом по отношению к оригинальному кандесартану.

¶Действующее вещество

Кандесартана цилексетил — это пролекарство: при всасывании в желудочно-кишечном тракте оно гидролизуется в активный метаболит кандесартан. Именно кандесартан обеспечивает фармакологический эффект. Молекула относится к классу бифениловых тетразолов и по химической структуре близка к другим сартанам (лозартану, валсартану, ирбесартану), но обладает собственным профилем действия.

Механизм действия основан на селективной блокаде рецепторов ангиотензина II первого типа (AT1). Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, повышающий артериальное давление и стимулирующий выработку альдостерона. Блокируя AT1-рецепторы, кандесартан препятствует этим эффектам: сосуды расширяются, снижается общее периферическое сопротивление, уменьшается задержка натрия и воды. В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на обмен брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток с различным содержанием действующего вещества. Наиболее распространены дозировки 8 мг, 16 мг и 32 мг. Таблетки обычно покрыты плёночной оболочкой. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии составляет 8 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте её повышают до 16 или 32 мг. Кратность приёма — один раз в день, что связано с длительным периодом полувыведения кандесартана (около 9 часов) и стойким действием в течение суток.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (при непереносимости ингибиторов АПФ);
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активный кандесартан. Биодоступность составляет примерно 15 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Связывание с белками плазмы высокое (более 99 %). Выводится преимущественно почками и частично через кишечник в неизменённом виде. У пациентов с нарушением функции почек или печени может требоваться коррекция дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к кандесартану или вспомогательным компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлых нарушениях функции печени (в том числе холестазе);
• одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью назначают при стенозе почечных артерий, гиповолемии, у пациентов после пересадки почки, а также при тяжёлой хронической сердечной недостаточности. Как и другие средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, кандесартан может вызывать гиперкалиемию и ухудшение функции почек, поэтому в начале терапии и при изменении дозы рекомендуется контроль артериального давления, уровня калия и креатинина.

¶Побочные эффекты

Кандесартан в целом хорошо переносится. Среди возможных нежелательных реакций:

• головокружение, головная боль, слабость;
• гипотензия (особенно у пациентов с гиповолемией);
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея);
• гиперкалиемия;
• редко — ангионевротический отёк, нарушения функции печени, анемия.

Частота побочных эффектов сопоставима с плацебо в клинических исследованиях, что выгодно отличает сартаны от некоторых других классов антигипертензивных препаратов.

¶Место среди аналогов

Кандесартан-ВЕРТЕКС относится к числу дженериков кандесартана цилексетила, оригинальным препаратом которого является «Атаканд». На российском фармацевтическом рынке присутствуют и другие воспроизведённые препараты кандесартана от разных производителей. Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке, однако могут отличаться вспомогательными компонентами и, соответственно, переносимостью у отдельных пациентов. Взаимозаменяемость препаратов определяется регуляторными требованиями и подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Комбинации с другими препаратами

Кандесартан часто применяют в составе комбинированной терапии. Рациональными считаются сочетания:

• с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазином) — усиливает антигипертензивный эффект;
• с блокаторами кальциевых каналов (амлодипином) — распространённая фиксированная комбинация;
• с бета-адреноблокаторами и диуретиками при сердечной недостаточности.

Не рекомендуется одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия без контроля уровня калия в крови из-за риска гиперкалиемии. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами может снижать гипотензивный эффект и повышать риск почечных нарушений.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C). Срок годности определяется производителем и указывается на упаковке. Самостоятельное изменение дозы или отмена терапии без консультации с врачом не рекомендуется, поскольку резкое прекращение приёма антигипертензивных средств может привести к повышению давления.

¶Значение

Кандесартан-ВЕРТЕКС расширяет доступность современной антигипертензивной терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным препаратом. Сартаны в целом занимают важное место в лечении артериальной гипертензии, особенно у пациентов, не переносящих ингибиторы АПФ из-за кашля. Наличие нескольких производителей кандесартана на рынке способствует конкуренции и снижению затрат пациентов и системы здравоохранения на лечение сердечно-сосудистых заболеваний.