Ивабрадин: применение и особенности препарата¶
Ивабрадин — лекарственное средство, применяемое в кардиологии для снижения частоты сердечных сокращений при стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество относится к группе ингибиторов If-каналов синоатриального узла, за что получило неофициальное название «замедлитель ритма». Выпускается преимущественно в таблетках, покрытых оболочкой, в дозировках 2,5; 5; 7,5 мг. Международное непатентованное наименование — ивабрадин; торговое оригинальное название — Кораксан.
¶Фармакологические свойства
¶Механизм действия
Ивабрадин избирательно блокирует If-каналы («funny channels») в клетках синоатриального узла, отвечающие за спонтанную диастолическую деполяризацию. Это замедляет генерацию импульса и снижает частоту сердечных сокращений в покое и при нагрузке. В отличие от бета-адреноблокаторов, препарат не влияет на сократимость миокарда, артериальное давление, проводимость и тонус бронхов, что делает его применимым при непереносимости или противопоказаниях к бета-блокаторам.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь ивабрадин быстро всасывается, биодоступность составляет около 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP3A4, выводится почками и через кишечник. Период полувыведения — около 11 часов. Приём пищи замедляет всасывание, но не меняет общую экспозицию.
¶Показания и дозировка
Основные показания:
- стабильная стенокардия напряжения у взрослых с синусовым ритмом при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II–IV функционального класса по NYHA с систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35 %) у пациентов с синусовым ритмом и частотой пульса ≥ 70 уд/мин.
Дозировка 5 мг — одна из стартовых и поддерживающих. При стенокардии начальная доза обычно 5 мг дважды в сутки, при необходимости повышается до 7,5 мг дважды в сутки. При ХСН стартовая доза часто 2,5 мг дважды в сутки с последующим титрованием до 5 и 7,5 мг. Дозу корректируют с учётом частоты пульса, возраста и сопутствующих препаратов.
¶Противопоказания и меры предосторожности
Препарат не назначают при:
- частоте пульса в покое ниже 60 уд/мин (выраженная брадикардия);
- кардиогенном шоке, остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
- тяжёлой гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт. ст.);
- синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, наличии искусственного водителя ритма;
- тяжёлой печёночной недостаточности;
- беременности, в период грудного вскармливания;
- одновременном приёме мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, некоторых антибиотиков-макролидов, ВИЧ-протеазных ингибиторов).
С осторожностью применяют при недавнем инсульте, пигментной дегенерации сетчатки, артериальной гипотензии лёгкой и средней степени, у пациентов с врождённым удлинением интервала QT.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции:
- брадикардия;
- головная боль, головокружение;
- фотосенсибилизация (светобоязнь, «фотопсия» — вспышки перед глазами);
- тошнота, запор или диарея;
- гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты);
- редко — мерцательная аритмия, удлинение интервала QT, отёки.
При появлении стойкой брадикардии или ухудшении зрения требуется консультация врача и возможная коррекция дозы.
¶Приобретение в Липецке
Ивабрадин в дозировке 5 мг отпускается по рецепту врача. В Липецке препарат представлен в аптеках разных форматов — как в сетевых (государственных и частных), так и в небольших аптечных пунктах. Наличие конкретной торговой марки (оригинальный Кораксан или дженерики — Ивабрадин, Бравадин, Ранекса и другие) зависит от аптеки и текущих поставок.
Для приобретения необходимо:
- Получить рецепт у лечащего врача (кардиолога или терапевта) — без рецепта отпуск не производится.
- Уточнить наличие препарата в аптеках города — по телефону или через справочные сервисы аптечных сетей.
- Сравнить цены: стоимость зависит от производителя, числа таблеток в упаковке и аптечной наценки.
Заказывать рецептурные препараты через интернет с доставкой на дом в России запрещено законодательством; дистанционная продажа допускается только для безрецептурных средств. Легальный способ — бронирование в аптеке с последующим выкупом по рецепту.
¶Аналоги и дженерики
После истечения патентной защиты оригинального препарата появились воспроизведённые лекарственные средства с тем же действующим веществом. Они содержат ивабрадин в форме гидробромида или сульфата и выпускаются в дозировках 2,5; 5; 7,5 мг. Терапевтическая эквивалентность дженериков подтверждается исследованиями биоэквивалентности, однако вспомогательные вещества и оболочка могут различаться, что в отдельных случаях влияет на переносимость.
Замену препарата должен согласовывать врач: самостоятельная смена торговой марки или дозировки недопустима, особенно при ХСН, где титрование дозы проводится постепенно под контролем пульса.
¶Взаимодействия
Клинически значимые взаимодействия:
- с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир) — резкое повышение концентрации ивабрадина, риск выраженной брадикардии;
- с индукторами CYP3A4 (рифампицин, зверобой, некоторые противосудорожные) — снижение эффективности;
- с другими урежающими ритм препаратами (бета-адреноблокаторы, недигидропиридиновые антагонисты кальция, дигоксин) — усиление брадикардии;
- с диуретиками и слабительными — риск гипокалиемии и нарушений ритма.
Пациентам следует сообщать врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные и растительные.
¶Значение в терапии
Ивабрадин занимает нишу в лечении пациентов, которым бета-адреноблокаторы противопоказаны или плохо переносятся. Он не заменяет базовую терапию, а дополняет её, позволяя контролировать частоту сердечных сокращений без влияния на давление и сократимость. В клинических исследованиях (BEAUTIFUL, SHIFT) показано снижение частоты госпитализаций по поводу ХСН при добавлении ивабрадина к стандартной терапии у отобранной группы пациентов. При этом препарат не улучшал общую смертность, что определяет его место как симптоматического и вспомогательного средства.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →