Ивабрадин Медисорб — лекарственный препарат¶

Ивабрадин Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ивабрадина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Медисорб». Относится к группе антиангинальных средств, применяемых при стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество представляет собой селективный ингибитор If-каналов синусового узла, снижающий частоту сердечных сокращений без влияния на сократимость миокарда и артериальное давление.

¶Действующее вещество

Ивабрадин — синтетическое производное бензофурана, международное непатентованное наименование (МНН) ivabradine. Молекулярная масса составляет около 505,06 г/моль (в форме гидрохлорида). Вещество было разработано французской компанией Servier и впервые одобрено для медицинского применения в Европе в 2005 году под оригинальным торговым названием Кораксан. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты (дженерики), одним из которых является Ивабрадин Медисорб.

Механизм действия основан на избирательном блокировании «funny»-каналов (If) в клетках синоатриального узла, ответственных за спонтанную диастолическую деполяризацию. Это замедляет генерацию импульса и снижает частоту сердечных сокращений в покое и при нагрузке. В отличие от бета-адреноблокаторов, ивабрадин не воздействует на сократительную способность миокарда, не влияет на проводимость ниже синусового узла и не вызывает бронхоспазм.

¶Формы выпуска и состав

Ивабрадин Медисорб выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Основные дозировки — 5 мг и 7,5 мг ивабрадина (в виде гидрохлорида). Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие, разрыхлители и компоненты оболочки, обеспечивающие стабильность и контролируемое высвобождение действующего вещества.

Упаковки представляют собой контурные ячейковые или банки из полимерных материалов, рассчитанные на курс терапии. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• Стабильная стенокардия напряжения — у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом, при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов, либо в комбинации с ними.
• Хроническая сердечная недостаточность — у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35 %) и синусовым ритмом с частотой сердечных сокращений не менее 70 ударов в минуту, в сочетании со стандартной терапией, включающей бета-адреноблокаторы в максимально переносимых дозах.

Терапия направлена на уменьшение частоты приступов стенокардии и повышение переносимости физических нагрузок, а при сердечной недостаточности — на снижение риска госпитализаций по сердечно-сосудистым причинам.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 60 ударов в минуту до начала лечения);
• синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени (при отсутствии работающего искусственного водителя ритма);
• тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда в анамнезе в последние месяцы;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A4 (например, некоторых противогрибковых и антибактериальных средств);
• беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат назначают при умеренной печёночной недостаточности, тяжёлой почечной недостаточности, а также пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки.

¶Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным явлением считается брадикардия, связанная с основным механизмом действия. Среди других возможных реакций:

• нарушения зрения, в том числе фотопсия (светящиеся пятна, усиление яркости) — обычно возникают в первые месяцы терапии;
• головная боль, головокружение;
• артериальная гипотензия;
• фибрилляция предсердий;
• желудочковая экстрасистолия;
• тошнота, запор, диарея;
• мышечные судороги, гиперурикемия, эозинофилия.

При появлении выраженной брадикардии или стойких нарушений зрения требуется коррекция дозы или отмена препарата по решению врача.

¶Особенности применения

Дозу подбирают индивидуально, начиная обычно с 5 мг два раза в сутки, с последующей титрацией в зависимости от частоты сердечных сокращений и переносимости. Таблетки принимают во время еды. При переходе с приёма бета-адреноблокаторов необходим постепенный режим отмены последних.

Ивабрадин метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP3A4, поэтому важны лекарственные взаимодействия с индукторами и ингибиторами этого фермента. Совместный приём с грейпфрутовым соком не рекомендован.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный препарат Кораксан, так и многочисленные дженерики российского и зарубежного производства. Ивабрадин Медисорб относится к воспроизведённым препаратам и занимает ценовой сегмент ниже оригинального средства, что расширяет доступность терапии. Биоэквивалентность подтверждается исследованиями при регистрации.

¶Производитель

АО «Медисорб» — российская фармацевтическая компания, расположенная в Перми, специализирующаяся на выпуске готовых лекарственных форм. Предприятие производит широкий спектр препаратов, включая кардиологические средства.