Инозивир — противовирусный препарат¶

Инозивир — торговое наименование лекарственного препарата на основе инозина пранобекса, противовирусного средства с иммуномодулирующим действием. Применяется преимущественно в странах постсоветского пространства при герпесвирусных инфекциях, гриппе и других острых респираторных вирусных заболеваниях. Действующее вещество — синтетическое производное пурина, сочетающее в одной молекуле остатки инозина и N,N-диметиламино-2-пропанола.

¶Действующее вещество

Инозин пранобекс (лат. Inosinum pranobexum) — комплексное соединение, образуемое солью инозина и 4-ацетамидобензоата диметиламиноизопропанола в соотношении 1:3. Молекулярная формула — C₁₀H₁₂N₄O₅·3C₁₄H₂₀N₂O₃. Молекулярная масса превышает 1100 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и этаноле, хорошо — в диметилсульфоксиде.

Впервые синтезировано в 1970-х годах; в научной литературе фигурирует также под названиями изопринозин, метизопринол, инозинpranobex. В России и ряде стран СНГ выпускается под торговыми марками «Изопринозин», «Гроприносин», «Инозивир» и другими.

¶Механизм действия

Согласно данным производителей, препарат оказывает двойное действие — противовирусное и иммуномодулирующее.

Противовирусный эффект связывают со способностью инозина пранобекса нарушать синтез вирусной РНК: метаболиты вещества конкурируют с инозиновой кислотой за связывание с вирусными ферментами, что тормозит репликацию генома. Кроме того, соединение ингибирует фермент дигидроптероатсинтетазу, участвующий в размножении некоторых вирусов.

Иммуномодулирующее действие описывается как стимуляция пролиферации и дифференцировки Т-лимфоцитов, повышение активности естественных киллеров, усиление продукции интерферона-γ и интерлейкинов. Утверждается нормализация соотношения субпопуляций CD4⁺/CD8⁺-клеток.

Следует отметить, что доказательная база по препарату остаётся предметом дискуссий в международной медицинской среде: часть исследований выполнена спонсорами производителей, а систематические обзоры Cochrane не подтверждают клинически значимой эффективности при ряде заявленных показаний.

¶Показания к применению

В инструкциях, зарегистрированных в странах СНГ, перечислены:

• герпетические инфекции, вызванные вирусами простого герпеса 1-го и 2-го типов;
• опоясывающий лишай;
• инфекционный мононуклеоз;
• цитомегаловирусная инфекция;
• острые респираторные вирусные инфекции, включая грипп;
• папилломавирусная инфекция, остроконечные кондиломы;
• подострый склерозирующий панэнцефалит;
• вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
• профилактика инфекций при иммунодефицитных состояниях.

В странах Европейского союза и США препарат не зарегистрирован.

¶Формы выпуска и дозирование

Основные лекарственные формы:

Взрослым при герпетических инфекциях обычно назначают по 500 мг 4 раза в сутки в течение 5–10 дней; при тяжёлом течении доза может повышаться. Детям дозировка рассчитывается по массе тела. Курс и схема определяются лечащим врачом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь инозин пранобекс быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени с образованием инозина и диметиламиноизопропанола; последний далее превращается в глюкуроновый конъюгат. Период полувыведения составляет около 50 минут для инозина и до 3,5 часов для второго компонента. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Среди нежелательных реакций описаны:

• со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, запор;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, слабость, бессонница;
• со стороны кожи — зуд, сыпь, крапивница;
• со стороны мочевыделительной системы — транзиторное повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче, что требует осторожности при подагре и мочекаменной болезни;
• аллергические реакции, включая ангионевротический отёк (редко).

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам, подагра, мочекаменная болезнь, тяжёлые нарушения функции почек, аутоиммунные заболевания в стадии обострения, беременность и период лактации, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

¶Особые указания

При длительном применении рекомендуется периодический контроль уровня мочевой кислоты в крови и моче, а также функции печени и почек. Препарат не заменяет вакцинацию и базовую противовирусную терапию при тяжёлых инфекциях. Одновременный приём с иммунодепрессантами может снижать эффективность последних.

¶Правовой статус и оборот

В России инозин пранобекс включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в отдельных позициях; отпускается по рецепту. В странах ЕС и США действующее вещество не имеет регистрации, что связано с недостаточной доказательной базой по критериям регуляторов (EMA, FDA). ВОЗ не включает инозин пранобекс в список основных лекарственных средств.

¶Оценки эффективности

Международные систематические обзоры отмечают методологические ограничения большинства клинических исследований препарата: малые выборки, отсутствие двойного ослепления, разнородность конечных точек. В частности, обзоры Cochrane по лечению гриппа и герпесвирусных инфекций не подтверждают статистически значимого преимущества инозина пранобекса перед плацебо. В то же время ряд национальных клинических рекомендаций стран СНГ допускает его применение в качестве вспомогательного средства.