Хлоропирамин: антигистаминный препарат первого поколения¶

Хлоропирамин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, применяемое для устранения симптомов аллергических реакций. По химической структуре представляет собой производное этилендиамина; международное непатентованное наименование — хлоропирамин (Chloropyramine). Выпускается преимущественно в виде гидрохлорида — хлоропирамина гидрохлорид. На постсоветском пространстве широко известен под торговым наименованием «Супрастин». Дозировка 20 мг соответствует одной стандартной таблетке препарата и широко используется в клинической практике для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Хлоропирамин относится к классическим блокаторам H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Он был синтезирован в середине XX века и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из базовых противоаллергических препаратов. Средство оказывает выраженное антигистаминное, а также умеренное седативное и холинолитическое действие. Благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер препарат вызывает сонливость, что отличает его от антигистаминных средств второго поколения.

Дозировка 20 мг — это количество действующего вещества в одной таблетке для взрослых и детей старшего возраста. Для детей младшего возраста существуют иные формы и дозировки, а также раствор для инъекций.

¶Механизм действия

Действие хлоропирамина основано на конкурентной блокаде H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биогенный амин, высвобождающийся из тучных клеток при аллергических реакциях; он вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, спазм гладкой мускулатуры и зуд. Блокируя рецепторы, хлоропирамин препятствует развитию этих эффектов: уменьшает отёк, гиперемию, зуд и слезотечение.

Помимо антигистаминного, препарат обладает:

• седативным действием (угнетение центральной нервной системы);
• холинолитическим эффектом (сухость во рту, задержка мочеиспускания);
• противорвотным и умеренным спазмолитическим действием.

Эти свойства обусловлены как блокадой центральных H1-рецепторов, так и влиянием на другие медиаторные системы.

¶Показания к применению

Хлоропирамин в дозе 20 мг применяется при широком спектре аллергических состояний:

• крапивница и ангионевротический отёк (отёк Квинке);
• аллергический ринит и конъюнктивит;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• пищевая и лекарственная аллергия;
• сывороточная болезнь;
• в составе комплексной терапии — при атопическом дерматите и экземе.

В форме инъекций препарат используется при острых и тяжёлых аллергических реакциях, когда требуется быстрое поступление вещества в организм.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь хлоропирамин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма таблетки 20 мг. Действие наступает в течение 15–30 минут и сохраняется в среднем 6–8 часов, что определяет кратность приёма — обычно 2–3 раза в сутки.

Препарат метаболизируется в печени, а выводится преимущественно почками. У детей и пожилых людей, а также при нарушении функции печени и почек режим дозирования корректируется.

¶Режим дозирования

Для взрослых стандартная разовая доза составляет 20 мг (одна таблетка), суточная — как правило, 40–60 мг. Таблетку принимают во время еды, не разжёвывая, запивая водой. Длительность курса определяется врачом и зависит от характера и тяжести аллергической реакции.

Для детей дозировка рассчитывается по возрасту и массе тела; для детей раннего возраста применяются меньшие дозы или иные лекарственные формы. Самостоятельное превышение дозы недопустимо.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и холинолитическим действием:

• сонливость, слабость, головокружение;
• сухость во рту, нарушение аккомодации;
• тошнота, запор;
• задержка мочеиспускания;
• тахикардия, снижение артериального давления.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, острые приступы бронхиальной астмы, закрытоугольную глаукому, гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи, а также период беременности и грудного вскармливания (по строгим показаниям). При приёме хлоропирамина следует воздерживаться от управления транспортом и работ, требующих повышенного внимания.

Передозировка усиливает седативный и холинолитический эффекты; в тяжёлых случаях возможны судороги, особенно у детей. Требуется симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими средствами

Хлоропирамин усиливает действие снотворных, седативных, наркотических анальгетиков и алкоголя. Совместный приём с этими веществами повышает угнетение центральной нервной системы. Препарат может ослаблять эффект некоторых лекарств, влияющих на холинергическую систему.

¶Место в терапии и особенности

Хлоропирамин остаётся доступным и недорогим средством, широко применяемым при острых аллергических состояниях. Однако из-за выраженной сонливости его вытесняют антигистаминные препараты второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), не вызывающие седации. Тем не менее при необходимости быстрого и сильного противоаллергического эффекта, а также в инъекционной форме хлоропирамин сохраняет клиническое значение.

Дозировка 20 мг является стандартной «взрослой» таблеткой и наиболее часто упоминаемой в инструкциях и назначениях. Препарат отпускается по рецепту либо входит в перечень безрецептурных средств в зависимости от страны и формы выпуска.