Хлоропирамин: свойства и применение¶

Хлоропирамин — антигистаминный лекарственный препарат первого поколения, относящийся к группе этилендиаминовых производных. Применяется преимущественно в форме гидрохлорида (хлоропирамина гидрохлорид) для устранения симптомов аллергических реакций. Является одним из наиболее распространённых и доступных антигистаминных средств, выпускаемых под множеством торговых наименований.

¶Химическая характеристика

По химическому строению хлоропирамин представляет собой производное этилендиамина: N-(4-хлорбензил)-N',N'-диметил-N-(2-пиридил)этилендиамин. Молекулярная формула гидрохлорида — C₁₆H₂₀ClN₃·HCl. Вещество хорошо растворимо в воде и спирте, что позволяет выпускать как таблетированные, так и инъекционные формы. Хлоропирамин был синтезирован в середине XX века и с тех пор вошёл в клиническую практику.

¶Механизм действия

Хлоропирамин блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре бронхов, кишечника и сосудов, а также в эндотелии капилляров. За счёт конкурентного связывания с рецепторами он препятствует действию гистамина — медиатора, выделяющегося из тучных клеток при аллергических реакциях. Это уменьшает проницаемость капилляров, снимает спазм гладких мышц, отёк тканей и зуд.

Препарат первого поколения проникает через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает выраженный седативный эффект. Он также обладает умеренным м-холинолитическим и противорвотным действием. Продолжительность эффекта — около 4–6 часов.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• крапивницу и ангионевротический отёк (отёк Квинке);
• аллергический ринит и конъюнктивит;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• сывороточную болезнь;
• в составе комплексной терапии — анафилактические реакции (как вспомогательное средство);
• профилактика и лечение аллергических осложнений при введении лекарств.

В форме инъекций применяется при острых состояниях, когда необходим быстрый эффект.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка для взрослых обычно составляет 25–50 мг на приём; суточная доза не превышает 100–150 мг. Детям дозу рассчитывают по возрасту и массе тела. Курс лечения определяется врачом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, вялость, головокружение, сухость во рту, тошнота, нарушение координации. Возможны тахикардия, снижение артериального давления, редко — аллергические реакции на сам препарат.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, язвенная болезнь в обострении, эпилепсия, беременность и период лактации (с осторожностью). Препарат несовместим с алкоголем и усиливает действие седативных и снотворных средств.

¶Особенности применения

Хлоропирамин относится к антигистаминным средствам первого поколения, для которых характерны седативное действие и быстрое развитие тахифилаксии (снижение эффекта при длительном приёме). В связи с этим его обычно назначают короткими курсами или для купирования острых состояний. При работе, требующей повышенного внимания и быстроты реакции, применение ограничивают.

В педиатрии препарат используется с осторожностью, начиная с определённого возраста, по строгим показаниям. У пожилых пациентов выше риск холинолитических эффектов.

¶Место в терапии

Несмотря на появление антигистаминных средств второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), не обладающих выраженным седативным действием, хлоропирамин сохраняет значение благодаря быстрому и сильному эффекту, низкой стоимости и доступности. Его часто применяют в неотложной практике и при острых аллергических состояниях, где требуется немедленное действие.