Гисталлергин как антигистаминный препарат¶

Гисталлергин — торговое наименование лекарственного средства, относящегося к группе антигистаминных препаратов первого поколения и применяемого для устранения симптомов аллергических реакций. Действующим веществом выступает хлоропирамина гидрохлорид — органическое соединение из класса этилендиаминов, блокирующее H1-гистаминовые рецепторы. Препарат известен прежде всего на постсоветском пространстве; в международной номенклатуре то же действующее вещество фигурирует под названиями «Супрастин», «Хлоропирамин» и рядом других торговых марок.

¶Общие сведения

Хлоропирамин был синтезирован в середине XX века и с тех пор вошёл в клиническую практику как доступное средство для купирования зуда, крапивницы, отёка слизистых и других проявлений аллергии. Гисталлергин выпускается в форме раствора для инъекций, предназначенного для внутримышечного и внутривенного введения. Такая лекарственная форма обеспечивает быстрое наступление эффекта, что отличает её от таблетированных антигистаминных средств.

Препарат относится к рецептурным: его применение требует назначения врача, поскольку инъекционное введение предполагает оценку показаний, дозировки и возможных противопоказаний.

¶Действующее вещество и механизм действия

Хлоропирамина гидрохлорид — конкурентный блокатор H1-рецепторов. Гистамин, высвобождающийся из тучных клеток при аллергической реакции, в норме связывается с этими рецепторами и запускает каскад реакций: расширение сосудов, повышение их проницаемости, спазм гладкой мускулатуры бронхов, усиление секреции слизи, раздражение нервных окончаний и зуд. Молекула хлоропирамина занимает рецептор, не позволяя гистамину реализовать своё действие.

Помимо антигистаминного эффекта, вещество обладает выраженными седативными свойствами, обусловленными проникновением через гематоэнцефалический барьер и влиянием на центральные H1-рецепторы. Дополнительно отмечаются умеренное противорвотное, снотворное и м-холиноблокирующее действие. Именно седация и сонливость являются характерными побочными эффектами препаратов этой группы.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в ситуациях, когда требуется быстрое вмешательство или когда пероральный приём невозможен. Основные показания:

• крапивница и ангионевротический отёк (отёк Квинке);
• сывороточная болезнь;
• аллергический ринит и конъюнктивит;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• острые аллергические состояния, требующие неотложной помощи;
• в составе комплексной терапии — при некоторых дерматозах, сопровождающихся зудом.

В экстренных ситуациях, например при анафилактическом шоке, антигистаминные средства применяются как вспомогательные: основой терапии остаются адреналин и глюкокортикостероиды.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к хлоропирамину или вспомогательным компонентам раствора, а также острые приступы бронхиальной астмы. С осторожностью препарат назначают при глаукоме, гиперплазии предстательной железы, задержке мочеиспускания, нарушениях функции печени и почек, сердечно-сосудистых заболеваниях.

Отдельного внимания требуют беременность и период грудного вскармливания: применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача. У детей инъекционная форма используется ограниченно, с учётом возрастных дозировок.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с центральным действием вещества:

При быстром внутривенном введении возможно падение артериального давления, поэтому инъекцию проводят медленно, в положении пациента лёжа. После введения рекомендуется短暂 наблюдение за состоянием.

¶Особенности применения и взаимодействия

Препараты на основе хлоропирамина усиливают действие седативных, снотворных, наркотических средств, анксиолитиков и алкоголя. Одновременный приём с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, повышает риск выраженной сонливости и снижения внимания. По этой причине на время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься видами деятельности, требующими концентрации.

Ингибиторы моноаминоксидазы могут усиливать и удлинять эффекты хлоропирамина. Сочетание с ототоксичными препаратами способно маскировать их побочное действие на слух.

¶Место в группе антигистаминных средств

Антигистаминные препараты делят на поколения. Первое поколение, к которому относится хлоропирамин, характеризуется быстрым, но непродолжительным действием, выраженной седацией и необходимостью частого приёма. Второе и третье поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин и другие) лишены выраженного седативного эффекта и действуют дольше, однако уступают первым в скорости наступления эффекта при инъекционном введении.

Таким образом, ниша инъекционного хлоропирамина — быстрое купирование острых аллергических проявлений, когда требуется немедленное поступление препарата в кровоток. При плановой терапии хронических аллергических заболеваний предпочтение обычно отдают неседативным средствам новых поколений.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке действующее вещество представлено несколькими торговыми наименованиями. К ним относятся Супрастин, Хлоропирамин, а также ряд дженериков, выпускаемых различными производителями. Гисталлергин входит в эту группу и по составу, действию и показаниям не отличается от аналогов, содержащих то же вещество в той же концентрации. Различия касаются главным образом производителя, формы выпуска и цены.

При замене одного препарата на другой следует учитывать идентичность дозировки и рекомендации лечащего врача, поскольку самостоятельная смена лекарственного средства нежелательна.