Фромилид: антибиотик кларитромицин¶

Фромилид — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, действующим веществом которого является кларитромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приёма внутрь. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и некоторых других локализаций, а также в составе комбинированной терапии инфекции, вызванной Helicobacter pylori. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Кларитромицин — 14-членный полусинтетический макролид, получаемый из эритромицина. Его механизм действия состоит в связывании с 50S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки, что блокирует синтез белка и приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. Действие носит бактериостатический характер, а в высоких концентрациях может становиться бактерицидным.

Кларитромицин устойчив в кислой среде желудка, что отличает его от эритромицина и обеспечивает высокую биодоступность при приёме внутрь. Препарат хорошо распределяется в тканях, создавая высокие концентрации в лёгких, слизистой оболочке бронхов, коже и мягких тканях. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4), выделяется главным образом почками.

¶Показания к применению

Спектр показаний определяется чувствительностью возбудителей к кларитромицину. Основные группы:

• Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит.
• Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронической обструктивной болезни лёгких, внебольничная пневмония.
• Инфекции кожи и мягких тканей: импетиго, фолликулит, рожа, раневые инфекции.
• Инфекции, вызванные микобактериями: в составе комплексной терапии микобактериозов, вызванных Mycobacterium avium и другими атипичными микобактериями, у пациентов с иммунодефицитом.
• **Эрадикация *Helicobacter pylori***: в комбинации с другими антибактериальными средствами и ингибиторами протонной помпы при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки), внутриклеточных возбудителей (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Кларитромицин применяется при аллергии на пенициллины в качестве альтернативы.

¶Противопоказания

К применению препарата существуют абсолютные и относительные ограничения:

• повышенная чувствительность к кларитромицину и другим макролидам;
• одновременный приём некоторых лекарственных средств (терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, эрготамин), поскольку возможно удлинение интервала QT и развитие тяжёлых нарушений ритма;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• порфирия;
• период беременности и грудного вскармливания (применение возможно только при явном превышении пользы над риском);
• детский возраст до 6 месяцев для суспензии и до 12 лет для таблеток в зависимости от дозировки.

С осторожностью препарат назначают при удлинении интервала QT, брадикардии, гипокалиемии, почечной недостаточности, а также при одновременном приёме статинов и некоторых антиаритмических средств.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по частоте. Наиболее распространены нарушения со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, изменение вкусовых ощущений (металлический привкус);
• головная боль, головокружение;
• редко — псевдомембранозный колит, нарушения функции печени, холестатическая желтуха;
• в единичных случаях — удлинение интервала QT, аритмии, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

При появлении выраженной диареи на фоне лечения следует исключить псевдомембранозный колит, связанный с размножением Clostridium difficile.

¶Лекарственные взаимодействия

Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4, что обусловливает многочисленные взаимодействия. Он повышает концентрацию в крови одновременно принимаемых препаратов: статинов (риск рабдомиолиза), бензодиазепинов, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, варфарина. Совместный приём с рифамицином, напротив, снижает эффективность кларитромицина. Антациды замедляют всасывание препарата, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется формой выпуска, возрастом пациента и характером инфекции. Взрослым обычно назначают 250–500 мг два раза в сутки; при тяжёлых инфекциях доза может повышаться до 500 мг два раза в сутки. Детям суспензию дозируют из расчёта массы тела. Курс лечения чаще составляет 7–14 дней; при эрадикации H. pylori применяются схемы с более короткими курсами в комбинации с другими препаратами. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая водой.

¶Особые указания

При длительном приёме необходимо контролировать функцию печени и почек. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортом при появлении головокружения. Препарат не применяется для лечения вирусных инфекций, включая грипп и ОРВИ, поскольку не действует на вирусы. Нерациональное использование антибиотиков способствует формированию устойчивости микроорганизмов, поэтому назначение должно осуществляться врачом.

¶Место в терапии

Кларитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран и широко применяется в амбулаторной и стационарной практике. Он рассматривается как один из основных макролидов наряду с азитромицином и эритромицином. Выбор конкретного препарата определяется чувствительностью возбудителя, переносимостью и профилем лекарственных взаимодействий.