Флуанксол — нейролептик флупентиксол¶

Флуанксол — торговое наименование лекарственного препарата на основе флупентиксола, антипсихотического средства (нейролептика) из группы тиоксантенов. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и других психотических расстройств. Выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и депо-форм пролонгированного действия. Действующее вещество — флупентиксол — относится к типичным (классическим) антипсихотикам первого поколения.

¶Действующее вещество

Флупентиксол — производное тиоксантена, синтезирован в 1960-х годах в Дании в рамках исследований тиоксантенового ряда, к которому относятся также зуклопентиксол и хлорпротиксен. По химической структуре близок к другим тиоксантенам, содержит атом фтора и трифторметильную группу, что влияет на его липофильность и проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов D1 и D2 в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, а также с влиянием на серотониновые и адренергические рецепторы. Именно блокада D2-рецепторов в мезолимбической области обусловливает антипсихотический (нейролептический) эффект, тогда как блокада в нигростриарной системе связана с развитием экстрапирамидных побочных реакций.

¶Формы выпуска

Препарат существует в нескольких лекарственных формах, что позволяет подбирать режим терапии индивидуально:

Депо-формы (пролонги) вводятся внутримышечно с интервалами от одной до четырёх недель, что обеспечивает стабильную концентрацию препарата в крови и снижает риск пропуска приёма. Это особенно важно для пациентов с низкой приверженностью лечению.

¶Применение

Основные показания к применению:

• шизофрения, в том числе с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации);
• хронические психотические расстройства, требующие длительной поддерживающей терапии;
• состояния возбуждения и агрессии при психозах;
• в некоторых случаях — тревожные и депрессивные расстройства в составе комплексной терапии.

При шизофрении флупентиксол применяется как для купирования острых состояний, так и для поддерживающего лечения с целью профилактики рецидивов. Депо-формы особенно востребованы при необходимости долгосрочного контроля симптоматики.

¶Побочные эффекты

Как и другие типичные антипсихотики, флупентиксол может вызывать широкий спектр нежелательных реакций:

• экстрапирамидные расстройства — тремор, мышечная ригидность, акатизия, поздняя дискинезия;
• нейролептический злокачественный синдром (редкое, но опасное осложнение);
• гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, галакторея;
• седация, сонливость, снижение концентрации внимания;
• антихолинергические эффекты — сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания;
• кардиотоксические эффекты, включая удлинение интервала QT.

Риск экстрапирамидных нарушений выше при использовании высоких доз и у пациентов пожилого возраста. Для коррекции этих состояний часто назначают антихолинергические препараты (например, тригексифенидил).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к тиоксантенам;
• острых состояниях, вызванных алкоголем, барбитуратами или опиатами;
• тяжёлых заболеваниях печени, почек и сердечно-сосудистой системы;
• феохромоцитоме;
• беременности и в период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям.

Требуется осторожность при вождении транспорта и работе с механизмами, поскольку препарат вызывает сонливость и замедляет психомоторные реакции. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.

¶Место в психиатрической практике

Флупентиксол относится к группе типичных антипсихотиков, которые с конца XX века частично вытесняются атипичными нейролептиками (рисперидон, оланзапин, кветиапин и другие), обладающими меньшим риском экстрапирамидных расстройств. Тем не менее тиоксантены сохраняют значение благодаря наличию депо-форм, относительно низкой стоимости и эффективности при продуктивной психотической симптоматике.

В клинической практике выбор между типичными и атипичными препаратами определяется индивидуально: тяжестью состояния, переносимостью, наличием сопутствующих заболеваний и приверженностью пациента терапии. Депо-формы флупентиксола остаются одним из инструментов долгосрочного ведения пациентов с шизофренией, особенно при повторных обострениях, связанных с отказом от приёма таблетированных препаратов.

¶Правовой статус

В Российской Федерации флупентиксол является рецептурным лекарственным средством. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен на него. Контроль за оборотом осуществляется в рамках общего регулирования рецептурных психотропных средств.