Эзлор — антигистаминный препарат лоратадин¶

Эзлор — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лоратадин. Относится к группе антигистаминных средств второго поколения (блокаторов H1-гистаминовых рецепторов). Выпускается в форме таблеток и сиропа и применяется для устранения симптомов аллергических реакций — сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также кожных высыпаний аллергического происхождения. Препарат отличается длительным действием (до 24 часов), слабым седативным эффектом и отсутствием выраженного влияния на психомоторные функции при соблюдении рекомендованных доз.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет лоратадин — трициклическое соединение, производное пиперидина. Лоратадин был синтезирован в 1980-х годах и стал одним из первых антигистаминных средств, практически не проникающих через гематоэнцефалический барьер в терапевтических концентрациях. Именно этим объясняется низкая частота сонливости по сравнению с препаратами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин).

Механизм действия связан с конкурентной блокадой периферических H1-рецепторов. Лоратадин препятствует связыванию гистамина — медиатора, выделяющегося из тучных клеток при аллергической реакции, — и тем самым уменьшает проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Препарат не блокирует рецепторы центральной нервной системы в значимой степени и не обладает антихолинергическим действием, характерным для средств первого поколения.

¶Формы выпуска и состав

Эзлор выпускается в нескольких лекарственных формах:

Таблетированная форма предназначена для взрослых и детей старшего возраста, сироп — преимущественно для педиатрической практики, что облегчает дозирование и приём у детей. Точный состав вспомогательных веществ зависит от производителя и конкретной серии.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, связанных с повышенным высвобождением гистамина:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз), сопровождающийся насморком, чиханием, зудом в носу и глазах;
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы аллергической природы;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• псевдоаллергические реакции, связанные с пищевыми продуктами.

Эзлор не устраняет причину аллергии, а лишь купирует её симптомы, поэтому в ряде случаев его сочетают с элиминационными мерами и, при необходимости, с другими группами препаратов по назначению врача.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450, главным образом CYP3A4 и CYP2D6, превращаясь в активный метаболит дезлоратадин. Период полувыведения составляет в среднем 8–14 часов у взрослых; у пожилых пациентов и при нарушениях функции печени он может удлиняться. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к лоратадину или компонентам препарата;
• детский возраст младше установленного для конкретной формы порога (для таблеток — обычно до 3 лет, для сиропа — согласно инструкции производителя);
• период лактации;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы (для форм, содержащих лактозу).

С осторожностью препарат применяют при тяжёлых нарушениях функции печени, поскольку при этом замедляется метаболизм действующего вещества. Беременным женщинам Эзлор назначают только в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях и пострегистрационной практике наиболее часто отмечались:

• головная боль;
• повышенная утомляемость, сонливость (в небольшом проценте случаев);
• сухость во рту;
• тошнота, диспепсия;
• у детей — возбудимость, реже седация.

Серьёзные нежелательные реакции при соблюдении дозировок редки. При превышении дозы возможно усиление сонливости, тахикардия, головная боль; в таких случаях требуется симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Лоратадин метаболизируется ферментами печени, поэтому substances, ингибирующие CYP3A4 и CYP2D6 (например, некоторые противогрибковые средства, макролиды, циметидин), могут повышать его концентрацию в крови. Клинически значимое усиление эффектов наблюдается не всегда, однако при одновременном приёме таких средств требуется наблюдение. Этанол и седативные препараты могут усиливать угнетение центральной нервной системы, хотя для лоратадина этот эффект выражен слабее, чем у антигистаминных первого поколения.

¶Место среди антигистаминных средств

Лоратадин относится к так называемым антигистаминным препаратам второго поколения, к которым также причисляют цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин и другие. Их преимущества перед средствами первого поколения:

• меньшая выраженность седативного действия;
• более длительный эффект (однократный приём в сутки);
• отсутствие тахифилаксии — снижения эффекта при длительном применении;
• отсутствие необходимости в частом приёме.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина — выпускается как самостоятельное средство и обладает сходным, но несколько более предсказуемым профилем действия. Выбор между лоратадином и его метаболитом определяется индивидуальной переносимостью и доступностью препарата.

¶Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Детям младшего возраста дозу подбирают по массе тела, часто с использованием сиропа. При нарушениях функции печени начальную дозу снижают или увеличивают интервал между приёмами. Курс лечения определяется врачом в зависимости от характера и длительности аллергического процесса.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C). Срок годности устанавливается для каждой формы отдельно и указывается на упаковке. Отпускается из аптек без рецепта, однако перед применением, особенно у детей, беременных и при сопутствующих заболеваниях, рекомендуется консультация специалиста.