Эуфиллин в ампулах: внутривенное применение¶

Эуфиллин — лекарственный препарат на основе аминофиллина (эуфиллина), представляющего собой соединение теофиллина с этилендиамином в соотношении примерно 2:1. Благодаря такой комбинации вещество лучше растворяется в воде, что позволяет выпускать его в виде инъекционного раствора. Раствор для внутривенного введения выпускается в ампулах и применяется преимущественно в неотложных состояниях, связанных с нарушением проходимости дыхательных путей и бронхоспазмом.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — аминофиллин (эуфиллин). Раствор для инъекций обычно содержит 24 мг/мл аминофиллина, что в пересчёте на теофиллин составляет около 20 мг/мл. Ампулы выпускаются по 5 и 10 мл, что соответствует 120 и 240 мг действующего вещества. Вспомогательными компонентами могут выступать вода для инъекций и стабилизаторы.

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость. Выпускается в ампулах из нейтрального стекла.

¶Фармакологическое действие

Аминофиллин относится к группе метилксантинов. Его эффекты связаны с несколькими механизмами:

• Бронходилатация — расслабление гладкой мускулатуры бронхов, что устраняет или уменьшает бронхоспазм.
• Стимуляция дыхательного центра — повышение чувствительности дыхательного центра к углекислому газу.
• Улучшение мукоцилиарного клиренса — облегчение отхождения мокроты.
• Кардиотоническое действие — усиление сократимости миокарда и увеличение сердечного выброса.
• Диуретический эффект — за счёт расширения почечных сосудов.
• Расширение периферических и коронарных сосудов, снижение тонуса сосудов малого круга кровообращения.

В основе действия лежит ингибирование фосфодиэстеразы, накопление циклического аденозинмонофосфата в клетках, а также блокада аденозиновых рецепторов. Точный вклад каждого механизма в клинический эффект обсуждается.

¶Показания к внутривенному введению

Внутривенное введение применяется в ситуациях, требующих быстрого эффекта:

• бронхиальная астма (купирование приступа);
• астматический статус;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких с бронхоспазмом;
• отёк лёгких (в составе комплексной терапии);
• апноэ новорождённых (в отдельных схемах);
• черепно-мозговая гипертензия при отёке мозга.

Применение препарата всегда должно быть обосновано врачом; самостоятельное введение недопустимо.

¶Способ применения и дозы

Внутривенно препарат вводят медленно, в течение не менее 5–10 минут, обычно в разведении. Для взрослых разовая доза при неотложных состояниях может составлять 5–10 мл 2,4 % раствора (120–240 мг), разведённого в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют с интервалом, определяемым врачом.

Для новорождённых и детей дозы рассчитываются индивидуально по массе тела и возрасту. Существуют схемы как медленного болюсного введения, так и инфузии.

Скорость введения критична: быстрое введение может вызвать резкое падение артериального давления, нарушения ритма и судороги.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к аминофиллину и другим метилксантинам;
• острый инфаркт миокарда;
• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжёлые нарушения сердечного ритма;
• эпилепсия и другие судорожные состояния;
• гипертиреоз;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• кровоизлияние в сетчатку глаза.

Осторожность требуется при язвенной болезни, аденоме предстательной железы, глаукоме, сахарном диабете, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Препарат имеет узкое терапевтическое окно, поэтому побочные реакции встречаются относительно часто:

При появлении признаков интоксикации введение прекращают.

¶Передозировка

Симптомы: тахикардия, аритмии, тошнота, рвота, беспокойство, тремор, судороги, падение давления, в тяжёлых случаях — кома. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, контроль уровня теофиллина в крови.

¶Взаимодействия

• Усиливают действие: другие метилксантины, симпатомиметики, эфедрин.
• Ослабляют действие: индукторы микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин).
• Повышают концентрацию: циметидин, эритромицин, ципрофлоксацин, пероральные контрацептивы.
• Усиливается риск аритмий при сочетании с сердечными гликозидами.

¶Особые указания

Концентрацию теофиллина в плазме желательно контролировать, особенно при длительной терапии: терапевтический диапазон узкий, а индивидуальные различия в метаболизме значительны. У курильщиков препарат выводится быстрее, у пожилых и при заболеваниях печени — медленнее.

Раствор нельзя смешивать в одном шприце с растворами кислот, глюкозы и некоторыми другими препаратами из-за возможного выпадения осадка.

¶Условия хранения

Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности определяется на упаковке. По истечении срока препарат не применяют.

¶Значение в медицине

Несмотря на появление более селективных бронхолитиков и ингаляционных форм, эуфиллин в ампулах сохраняет позиции в неотложной пульмонологии и терапии, особенно при невозможности ингаляционного введения. Его применение требует знания фармакокинетики и осторожности из-за узкого терапевтического диапазона.