Эуфиллин: показания и применение¶

Эуфиллин — лекарственный препарат на основе производного пурина, действующим веществом которого является аминофиллин (смесь теофиллина и этилендиамина в соотношении примерно 2:1). Относится к группе бронходилататоров, а также оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее и умеренное кардиотоническое действие. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и ректальных суппозиториев. Применяется преимущественно при бронхообструктивных состояниях и нарушениях дыхания.

¶Действующее вещество и механизм действия

Аминофиллин представляет собой соль теофиллина, который обеспечивает основное фармакологическое действие. Этилендиамин повышает растворимость теофиллина и улучшает его всасывание. Механизм действия связан с несколькими эффектами:

• ингибирование фермента фосфодиэстеразы, что ведёт к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры;
• блокада аденозиновых рецепторов;
• расслабление гладких мышц бронхов, сосудов, желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• стимуляция дыхательного центра;
• расширение коронарных и периферических сосудов;
• умеренное увеличение силы и частоты сердечных сокращений;
• усиление диуреза.

Благодаря расслаблению мускулатуры бронхов препарат устраняет или уменьшает бронхоспазм, облегчая прохождение воздуха по дыхательным путям.

¶От чего принимаются таблетки Эуфиллин

Основные показания к применению таблетированной формы:

Чаще всего таблетки назначают при бронхиальной астме и ХОБЛ как средство для расширения бронхов и облегчения дыхания. В ряде случаев их используют как вспомогательное средство при отёке лёгких и нарушениях мозгового кровообращения.

¶Формы выпуска и дозирование

• Таблетки по 150 мг (для взрослых) — принимают внутрь после еды, запивая водой.
• Таблетки по 3 мг и 15 мг для детей, дозировка рассчитывается по массе тела.
• Раствор для инъекций 2,4 % — применяется в неотложных ситуациях (внутривенно или внутримышечно).
• Суппозитории ректальные — используются в педиатрии.

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом возраста, массы тела, тяжести состояния и функции печени. Препарат имеет узкую терапевтическую широту: разница между лечебной и токсической дозой невелика, поэтому самовольное изменение дозы недопустимо.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к теофиллину и производным пурина;
• острый инфаркт миокарда;
• выраженная тахикардия и тяжёлые нарушения сердечного ритма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• гипертиреоз;
• эпилепсия и другие судорожные состояния;
• тяжёлая артериальная гипертензия и гипотензия;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• детский возраст (для отдельных форм и дозировок);
• беременность и период лактации — с осторожностью.

¶Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тремор, возбуждение, в тяжёлых случаях — судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, боли в области сердца. Со стороны пищеварения: тошнота, рвота, изжога, диарея, обострение язвенной болезни. Возможны аллергические реакции, изменения в анализах крови, усиление диуреза.

При передозировке развиваются выраженная тахикардия, судороги, гипертермия, падение давления, нарушения ритма. Требуется немедленная отмена препарата и медицинская помощь.

¶Взаимодействия и особые указания

Эуфиллин усиливает действие диуретиков, повышает риск токсичности сердечных гликозидов, ослабляет эффект препаратов лития и бета-блокаторов. Курение и приём некоторых лекарств (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют выведение теофиллина, снижая его эффективность. Напротив, эритромицин, циметидин, пероральные контрацептивы замедляют метаболизм и повышают концентрацию вещества в крови, увеличивая риск побочных эффектов.

Препарат с осторожностью назначают пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, при язвенной болезни в ремиссии. Во время лечения рекомендуется контролировать частоту сердечных сокращений и уровень теофиллина в крови. Кофеин и другие пурины (крепкий чай, кофе, шоколад) усиливают стимулирующее действие на центральную нервную систему.

¶Место в терапии

Эуфиллин относится к препаратам первого поколения бронходилататоров и в современной пульмонологии уступает более селективным средствам (ингаляционным бета-2-агонистам, антихолинергическим препаратам). Тем не менее он сохраняет значение при неотложных состояниях, в комбинированной терапии тяжёлых форм бронхиальной астмы и ХОБЛ, а также при апноэ недоношенных новорождённых. В ряде стран выпускается под международным названием «аминофиллин».

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется из-за узкого терапевтического диапазона и риска серьёзных побочных эффектов.